Fosfenitoin. Prospect Fosfenitoin

Actiune terapeutica Fosfenitoin

Anticonvulsivant.Fosfenitoina este un precursor al fenitoinei; deci efectele lui anticonvulsivante se datoreaza fenitoinei. Pentru fiecare mmol de fosfenitoina administrata se produce un mmol de fenitoina.
T  alfosfenitoinei: 15 min dupa injectare iv. Nivelul maxim plasmatic dupa im: 30 min. Se leaga in proporti de 95-99% de proteinele plasmatice. Fosfenitoina actioneaza competitiv pe receptorii fenitoinei de pe proteinele plasmatice. Fosfenitoina este mai bine tolerata la locul de injectare decat fenitoina (durerea si usturimea se diminueaza). Administrarea iv a fosfenitoinei este de 3 ori mai rapida decat afenitoinei iv. Utilizarea im a fosfenitoinei este la fel de eficace ca adiminstrarea po a fenitoinei, deci se pot schimba intre ele. Fenitoina provine din fosfenitoina si este metabilizata in ficat si eliminata urinar.

Indicatii Fosfenitoin

Administrare parenterala pentru controlul convulsiilor generalizate din status epilepticus si profilaxia convulsiilor aparute in timpul neurochirurgiei. Poate fi inlocuita pentru scurt timp cu administrarea de fenitoina PO, atunci cand nu este indicata administrarea IV de fosfenitoina.

Mod de administrare Fosfenitoin

Intravenos: Status epilepticus: Doza de incarcare: 15-20 mg PE/kg administrat la o rata de100-150 mg PE/min. Doza de incarcare este urmata de doza de intretinerede fosfenitoina sau de fenitoina, oral sau parenteral.
IM, IV:Doze de incarcare si mentinere in lipsa urgentelor- Doza de incarcare:10-20 mg PE/kg la o rata de 100-150 mg PE/min. Intretinere: 4-6 mg PE/kg/zi. Substitutia temporara cu fenitoina po: Se administreaza aceeasi doza de fenitoina in miligrame, fara a depasi 150 mg PE/min.

Contraindicatii Fosfenitoin

Hipersensibilitate la fosfenitoina, fentoina sau hidantoide. Nu se administreaza la pacientii cu bradicardie sinusala, bloc sinusal, bloc A-V grad II sau III, sau sindrom Adam-Stokes. Nu se administreaza pe perioada lactatiei, sau pentru tratamentul absentelor convulsive.

Precautii Fosfenitoin

Eficacitatea si siguranta administrarii pentru mai mult de 5 zile nu a fost stabilita. Nu a fost determinata siguranta administrarii la copii. La pacientii cu insuficienta renala sau hepatica, cu hipoalbuminemie, metabolizarea fosfenitoinei la fenitoina poate fi crescuta, In timp ce clearence-ul fenitoinei nu creste In aceeasi proportie, de aceea pot aparea efecte adverse.
Nivelele de fenitoina plasmatice pot creste moderat la schimbarea tratamentului de la fosfenitoina la administrarea PO de fenitoina. In status epilepticus nu se administreaza fosfenitoina IM pentru ca nivele plasmatice nu se obtin intr-un timp util. Nu se folosesc flacoanele ce au format precipitat. Nu se depoziteaza la temperatura camerei pentru mai mult de 24 h. Se pastreaza la frigider la 2-8 grade C. Inainte de injectare IV fosfenitoina se dilueaza cu dextroza 5% sau solutie salina pentru a obtine o concentratie de 1,5 pana la 25 mg/ PE (echivalenti de fenitoina)/mL. Datorita riscului de hipotensiune nu se administreaza la o rata mai mare de 150 PE/min. Datorita faptului ca efectul antiepileptic nu este obtinut imediat, se folosesc alte metode de control (de ex. benzodiazepine iv).

Observatii pentru pacient – familie

Anuntati aparitia febrei, durerilor de gat, leziunilor sau sangerarilor neobisnuite, rashului, icterului, tulburarilor de vorbire, durerilor articulare, greturi si varsaturi, cefaleei severe, maririi de volum a ganglionilor limfatici. Aveti grija la activitatile ce necesita atentie sporita; pot aparea ameteli, prurit, spasm ale fetei. Aparitia tulburarilor de vorbire poate indica toxicitate. Daca apare rash se Intrerupe terapia si se continua dupa disparitia acesuia; In caz de reaparitie nu se mai foloseste aceasta clasa de medicamente. Folositi metode contraceptive eficiente. Respectati controalele de laborator.
Evaluarea si controlul terapiei: Monitorizati ECG, albumina, hemoleucograma, functiile renala si hepatica. In timpul administrarii iv monitorizati continuu ECG, TA si respiratia. Nu se administreaza In caz de bradicardie sau stop cardiac. Poate produce tulburari In conducera atriala si ventriculara. Se pot recolta analize pentru stabilirea nivelului seric de fenitoina la 2 h dupa administrarea iv si 4 h dupa administrarea im.

Supradozare Fosfenitoin

Simptome: greturi si varsaturi, aritmii cardiace sau stop cardiac, hipotensiune, sincopa, hipocalcemie, acidoza metabolica, deces.
Tratament: Vezi fenitoina. Interactiuni medicamentoase: Vezi fenitoina.

Reactii adverse Fosfenitoin

Vezi fenitoina. Cele mai frecvente reactii adverse includ: ataxie, ameteala, cefalee, nistagmus, parestezie, prurit, sau somnolenta.