Vremea United States Of America, Seattle United States Of America, Seattle +8°C

Procto.ro – Ghid de sanatate si medicina

Madopar

Madopar
Octombrie 01
17:03 2011

Compozitie Madopar

Madopar

Substanta activa: Madopar este o combinatie de levodopa:3-(3,4-dihidroxifenil)-L-alanina si inhibitorul decarboxilazei, benserazida:1-DL-seril-2 (2,3,4-trihidroxibenzil) hidrazina ca hidroclorid, in proportie de 4:1. Excipienti: Acid citric (anhidric, granulat), amidon modificat, celuloza microcristalina, stearat de magneziu, coloranti (E 132, E 171, E 172).

Actiune terapeutica Madopar

Dopamina, care nu este prezenta in cantitati suficiente in ganglionii bazali ai pacientilor cu Parkinson, actioneaza ca neurotransmitator la nivelul creierului. Terapia de inlocuire este realizata prin administrarea de levodopa, precursorul metabolic direct al dopaminei, deoarece aceasta din urma are o capacitate foarte limitata de traversare a barierei hematoencefalice.

Dupa administrare, levodopa este rapid decarboxilata la dopamina, atat la nivel cerebral, cat si extracerebral. Ca urmare, o mare parte din cantitatea de levodopa administrata nu este folosita la nivelul ganglionilor bazali, iar dopamina produce frecvent efecte secundare periferice. Din aceasta cauza, este deosebit de importanta inhibarea decarboxilarii extracerebrale a levodopa.

Aceasta este realizata printr-o administrare simultana de levodopa si benserazida (un inhibitor periferic al decarboxilazei). Madopar este o combinatie a acestor doua substante, in proportie de 4:1 – aceasta proportie dovedindu-se optima atat in cursul experimentarilor clinice, cat si incel al utilizarii terapeutice – fiind la fel de eficace ca si administrarea unor doze mari de levodopa, dar cu tolerabilitate mult mai buna. Forma HBS este o formulare speciala care realizeaza o eliberare prelungita si controlata a substantelor active in stomac, unde capsula ramane cateva ore. Aceasta asigura timp de cateva ore nivele plasmatice terapeutice de levodopa, dar si o reducere importanta a varfurilor de concentratie.

Indicatii Madopar

Madopar este indicat in tratamentul tuturor formelor de Parkinson, cu exceptia celui indus medicamentos. Madopar Dispersible este o formulare speciala pentru pacientii cu disfagie (care inghit cu greutate) sau pentru cazurile in care este necesar un debut rapid al actiunii, adica la pacientii care sufera de akinezie de dimineata si dupa-masa. Madopar HBS este indicat la pacientii care prezinta fluctuatii de orice tip privind raspunsul la tratament, in special la cei cu fluctuatii ale concentratiilor plasmatice (de exemplu “diskinezia varfului de doza” si “deteriorarea la terminarea dozei”) ca si pentru un mai bun control al simptomelor nocturne. Este insa necesara acumularea de noi date, pentru a determina daca este mai avantajoasa inceperea terapiei cu levodopa cu Madopar HBS, la pacientii noi, cu Parkinson.

Mod de administrare Madopar

Doze uzuale: Tratamentul cu Madopar, ca si in cazul oricarui tratament cu levodopa, trebuie inceput gradat; de altfel, indiferent de stadiul evolutiv al bolii, doza trebuie ajustata individual si trebuie mentinuta cat mai scazuta posibil. Urmatoarele indicatii posologice trebuie privite doar ca un ghid. La administrarea de Madopar capsule sau Madopar HBS, pacientul trebuie avertizat sa inghita capsula fara a o mesteca. Comprimatele de Madopar pot fi divizate (sfaramate) pentru a fi inghitite mai usor.

Madopar Dispersible se dizolva intr-un sfert de pahar cu apa (aproximativ 25-50 ml). Tableta se dizolva complet in cateva minute rezultand o solutie alba, similara laptelui. Deoarece solutia se sedimenteaza repede, se recomanda agitarea ei inainte de a fi bauta. Madopar Dispersible trebuie administrata pana la maximum o jumatate de ora de la formarea solutiei. Madopar trebuie luat in timpul meselor sau cu mancare sau lichide suficiente. Terapia initiala – in stadiile initiale ale bolii Parkinson este recomandat sa se inceapa tratamentul cu Madopar (50,0 mg levodopa + 12,5 benserazida), de trei, pana la patru ori pe zi.

Pacientii aflati in stadii mai avansate de boala, necesita doze de doua ori mai mari. Pe masura ce se confirma tolerabilitatea planului terapeutic initial, dozele pot fi crescute saptamanal, cu cel mult o doza pe zi (de exemplu: patru doze zilnice, in loc de trei). La unii pacienti varstnici, poate fi suficient sa se inceapa tratamentul cu o capsula de Madopar 62,5 sau 1/2 comprimat de Madopar 125, o data sau de doua ori pe zi, marind doza cu o capsula sau 1/2 comprimat, la trei sau patru zile. Daca este posibila supravegherea stricta a pacientului, adaptarea dozajului poate fi efectuata la fiecare doua, trei zile. Efectul optim este obtinut, in general la doze zilnice de 400 – 800 mg levodopa + 100 – 200 mg benserazida, administrate divizat in trei sau mai multe doze. Daca este necesara o crestere mai importanta a dozelor zilnice, aceasta se va efectua prin cresteri lunare. Intr-o perioada cuprinsa intre patru si sase saptamani, se poate atinge doza optima.

Terapia de intretinere – Doza uzuala de intretinere este de 1 capsula sau un comprimat de Madopar ’125′, de patru, pana la sase ori pe zi. Numarul dozelor individuale (nu mai putin de trei), ca si distributia lor in cursul zilei, trebuie adaptate pentru fiecare individ in parte.

Antiparkinsonienele de tip non-levodopa vor fi administrate in continuare pana cand se obtine efectul complet al Madopar, totusi, acestea pot fi reduse in mod treptat. In cazul pacientilor la care s-a constatat existenta unor fluctuatii semnificative ale efectelor medicamentului in cursul zilei (fenomenul on-off), fie se vor administra doze mici repetate, fie, de preferat, se va utiliza formularea Madopar HBS. Trecerea la terapia cu Madopar HBS va fi efectuata prin pastrarea aceleiasi doze zilnice si a frecventei de administrare, de la o zi la alta.

Dupa doua, pana la trei zile, dozele vor fi crescute in mod gradat cu pana la 50 %, din cauza mai slabei biodisponibilitati a acestei formulari (Madopar HBS). Pacientul trebuie sa fie informat de faptul ca starea sa ar putea suferi o usoara deteriorare, pentru scurt timp. Datorita proprietatilor farmacocinetice speciale ale Madopar HBS, debutul actiunii sale se produce la aproximativ trei ore. Daca se doreste obtinerea unui nivel plasmatic eficace mai rapid, Madopar HBS poate fi administrat impreuna cu capsule  sau comprimate de Madopar conventional.

Aceasta metodologie poate fi extrem de utila, in special pentru prima doza de dimineata, care este de preferat sa fie mai mare decat dozele urmatoare, administrate peste zi. Doza individuala pentru Madopar HBS trebuie stabilita cu deosebita grija si rabdare la intervale de cel putin 2 – 3 zile intre fiecare modificare a acesteia. In cazul unui raspuns slab la Madopar HBS, atunci cand a fost administrata o doza echivalenta cu 1500 mg de levodopa este preferabil a se reveni la terapia cu comprimate sau capsule de Madopar conventional. Raspunsul prea brutal la tratament va putea fi mai degraba controlat prin marirea intervalului dintre doze, decat prin reducerea dozelor administrate. La pacientii cu suferinta nocturna, au fost obtinute efecte favorabile prin cresterea graduata a ultimei doze de seara, la maximum 3 capsule de Madopar HBS, la ora culcarii. Pacientii trebuie supravegheati atent pentru a putea fi observata o eventuala aparitie a unor efecte psihice secundare. Dozele trebuie atent individualizate, indeosebi la pacientii varstnici.

Contraindicatii Madopar

Pacientii nu trebuie sa utilizeze inhibitori de monoamino-oxidaza, cu exceptia selegilinei, in perioada tratamentului cu Madopar. Madopar nu trebuie administrat la pacientii cu decompensari grave, endocrine, renale, hepatice, sau cardiace si nici la cei cu psihoze sau nevroze psihice severe. Madopar nu va fi administrat pacientilor sub 25 de ani (dezvoltarea scheletului osos trebuie sa fie completa) sau femeilor insarcinate. Daca sarcina aparea la o femeie aflata sub tratament cu Madopar, medicamentul trebuie sa fie intrerupt imediat. Daca o mama care alapteaza necesita tratament cu Madopar, alaptarea trebuie intrerupta.

Determinarea repetata a presiunii intraoculare este necesara la pacientii cu glaucom cu inchiderea unghiului, supusi terapiei cu Madopar. Se recomanda controale ale tensiunii intraoculare regulate, in cazul pacientilor cu glaucom cu unghi deschis. Este necesar sa se efectueze controale periodice cardiovasculare (inclusiv EKG) in cazul tuturor pacientilor care au prezentat in antecedente un infarct miocardic, insuficienta coronariana sau aritmie cardiaca. O atentie speciala va fi acordata si pacientilor cu antecedente de ulcer gastric sau osteomalacie. Cu exceptia urgentelor, Madopar va fi oprit cu cel putin 12 – 48 ore inainte de efectuarea unor interventii chirurgicale care necesita anestezie generala (vezi “Interactiuni medicamentoase”). Dupa interventia chirurgicala, terapia cu Madopar va fi reluata, crescandu-se in mod gradat doza, pana la atingerea nivelului preoperator. Daca pacientul trebuie operat de urgenta, fara ca terapia cu Madopar sa fi fost oprita in prealabil, se va evita anestezia cu ciclopropan sau halotan.

Reactii adverse Madopar

Anorexia, greata si voma apar rareori in cursul terapiei cu Madopar. Asemenea reactii adverse pot aparea in stadiile initiale ale terapiei si pot fi controlate fie prin administrarea de Madopar in timpul meselor sau impreuna cu alimente sau lichide in cantitati suficiente, fie prin cresterea gradata a dozelor. Pot aparea ocazional tulburari cardiovasculare (de exemplu aritmii sau hipotensiune ortostatica). in stadiile avansate ale tratamentului, pot aparea miscari involuntare (de exemplu cele de tip coreiform sau atetozic). Acestea pot fi de regula eliminate sau reduse pana la un nivel tolerabil prin scaderea dozelor. O crestere ulterioara a dozelor, pentru obtinerea unui efect terapeutic mai bun, poate fi incercata fara a fi urmata in mod obligatoriu de reaparitia reactiilor adverse. Cresterea concentratiei serice a transaminazelor si a fosfatazei alcaline, de obicei de mica importanta, fara a se depasi pragul superior al normalului, a fost uneori observata. in cazuri izolate, au fost semnalate anemii hemolitice, precum si usoare trombocitopenii si leucopenii tranzitorii. De aceea, in conditiile unei terapii de lunga durata este necesar controlul periodic al hemoleucogramei dar si al functiei hepatice si renale. Au fost observate si tulburari nervoase centrale (insomnie, agitatie, sau rareori depresii si – in special la varstnici – reactii psihotice).

Etichete

Articole similare

banner hemoroizi

Ramanem conectati

    facebook     twitter     youtube     google+     rss
banner varice