Ceftibuten.

Actiune terapeutica Cedax

Casi in cazul majoritatii antibioticelor beta-lactamice, activitatea bactericida a ceftibutenului se datoreaza inhibarii sintezei peretelui celular bacterian. Datorita structurii sale chimice, ceftibutenul este foarte rezistent la beta-lactamaze. Multe dintre microorganismele producatoare de beta-lactamaze, care sunt rezistente la peniciline sau la alte cefalosporine, pot fi inhibate de ceftibuten. Forma trans aceftibutenului, rezultata prin izomerizarea ceftibutenului (forma cis) prezinta doar 1/4-1/8 din activitatea ceftibutenului.

Microbiologie: Ceftibutenul este foarte rezistent la penicilinazele si cefalosporinazele a caror secretie este indusa prin mecanism plasmidic. Totusi, nu este rezistent la unele cefalosporinaze a caror secretie este indusa prin mecanism cromozomial la microorganisme cum ar fi: Citrobacter, Enterobacter si Bacteroides.

Similar celorlalt eantibiotice beta-lactamice, ceftibutenul nu trebuie utilizat impotriva tulpinilor a caror rezistenta la beta-lactamati se datoreaza unor mecanisme generale, cum ar fi permeabilitatea sau prezenta proteinelor fixatoare de penicilina, de ex., S. pneumoniae penicilino-rezistent. Ceftibutenul se leaga preferential de PBP-3 a E. coli, determinand aparitia unor forme filamentoase la 1/4 – 1/2 din concentratia minima inhibitorie (CMI) si liza bacteriana la o concentratie de doua ori mai mare decat CMI. Concentratia minima bactericida (CMB) pentru E. coli, fie sensibila sau rezistenta la ampicilina, este aproape egala cu CMI. Ceftibutenul a demonstrat activitate in vitro si in infectiile clinice, impotriva celor mai multe tulpini ale urmatoarelor microorganisme:

Microorganisme gram pozitive: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (excluzand tulpinile rezistente la penicilina).

Microorganisme gram negative: Haemophilus influenzae (tulpini beta-lactamazo-pozitive si negative); Haemophilus para influenzae (tulpini beta-lactamazo-pozitive si negative); Moraxella (Branhamella) catarrhalis (cele mai multe fiind beta-lactamazo-pozitive); Escherichiacoli; Klebsiella spp. (inclusiv K. pneumoniae si K. oxytoca); Proteus indol-pozitiv (incluzand P. vulgaris) precum si alte specii de Proteea, i.e., Providencia; P. mirabilis; Enterobacter spp. (inclusiv E. cloacaesi E. aerogenes); Salmonella spp; Shigella spp. Ceftibutenul ademonstrat activitate in vitro impotriva celor mai multe tulpini ale urmatoarelor microorganisme; totusi, eficacitatea clinica nu a fost clar stabilita:

Microorganisme gram pozitive: Streptococi din grupurile C si G.

Microorganisme gram negative: Brucella, Neiserria, Aeromonashy drophilia, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii si tulpini de Citrobacter, Morganella si Serratia care nu produc cefalosporinaze prin mecanism cromozomial. Ceftibutenul este inactiv impotriva stafilococilor, enterococilor, Acinetobacter, Listeria, Flavobacterium si Pseudomonas spp. Ceftibutenul are activitate redusa impotriva majoritatii anaerobilor, inclusiv impotriva celor mai multe specii de Bacteroides. Ceftibutenul-trans este inactiv microbiologic in vitro si in vivo impotriva acelorasi specii.

Testarea sensibilitatii

Tehnica difuziei: Metodele cantitative care indica masurarea diametrului zonei de difuziune ofera o apreciere a sensibilitatii germenului la antibiotice. Testarea sensibilitatii la ceftibuten se efectueaza prin metoda discului, descrisa de Bauer AW, etal; Am J Clinical Pathology 1966; 45; 493, Comitetul National pentru Standarde de Laborator Clinic, standard aprobat: aprilie 1990 si Registrul Federal 1974; 39 (30 mai): 1918219184. Interpretarea sensibilitatii probabile implica corelarea diametrului obtinut la testul cu disc cu CMI-ul ceftibutenului. Rezultatul testelor de laborator prin utilizarea unui singur disc continand 30 g de ceftibuten trebuie sa fie interpretat dupa urmatoarele criterii: o zona cu diametrul ( 21 mm semnifica Sensibil (S); 18 – 20 mm, Moderat Sensibil (MS); ( 17 mm, Rezistent (R). Pentru Haemophilus, o zona > 28 mmindica sensibilitate. Coloniile de pneumococ, in jurul carora oxacilina determina o zona de inhibare > 20 mm, sunt sensibile la penicilina si pot fi considerate sensibile la ceftibuten. Un rezultat “Sensibil” indica faptul ca microorganismul patogen este foarte probabil inhibat de nivelele sanguine care se obtin in mod obisnuit. Un rezultat “Moderat Sensibil” arata ca pot fi atinse concentratii mari de antibiotic daca se utilizeaza doze mari sau daca infectia este limitatala tesuturile si fluidele (ex. urina), in care se obtin concentratii inhibitorii mari de antibiotic.
Un rezultat “Rezistent” arata improbabilitatea obtinerii unor concentratii inhibitorii si necesitatea optarii pentru alta terapie. Procedurile standard necesita utilizarea unor microorganisme de control, de laborator. Discul cu 30 micrograme de ceftibuten trebuie sa determine o zona de 29 – 35 mm pentru E. coli ATCC 25922 si 29 – 35 mm pentru H. influenzae ATCC 49247. Discul de 30 micrograme de ceftibuten trebuie utilizat pentru toate testarile in vitro ale coloniilor de microorganisme. Discul de clasa (cefalotin) pentru testarea sensibilitatii la cefalosporine nu este adecvat datorita diferentelor de spectru fata de ceftibuten.

Tehnica dilutiei: Procedura recomandata pentru testarea sensibilitatii la ceftibuten prin metoda dilutiei este cea adoptata de Comitetului National pentru Standarde de Laborator Clinic, Standard Aprobat: Metode pentru Testarea Sensibilitatii prin Tehnica Dilutiei pentru Bacterii Aerobe. Agarul Mueller-Hinton sau bulionul Mueller-Hinton ajustat cu cationi sunt mediile de cultura recomandate pentru coloniile de microorganisme patogene obisnuite, care cresc repede si pentru speciile de Haemophilus. Pentru testarea anumitor streptococi poate fi adaugat sange sau constituenti din sange. Microorganismele pot fi consideratesensibile la ceftibuten daca valoarea CMI pentru ceftibuten este ( 8 g/ml si rezistente daca CMI este > 32 g/ml. Microorganismele care au CMI de 16 micro-g/ml sunt moderat sensibile. Asemanator metodelor standard de difuzie, procedurile de dilutie necesita utilizarea microorganismelor de control, de laborator. Pulberea standard de ceftibuten trebuie sa dea valori ale CMI in intervalul 0,125 – 0,5 g/ml pentru E. coli ATCC 25922, 32 g/ml pentru S. aureus ATCC 29213 si in intervalul 0,25 – 1,0 g/ml pentru H. influenzae ATCC 49247.

Indicatii Cedax

Cedax este indicat in tratamentul urmatoarelor infectii cauzate de microorganisme sensibile: Infectii ale cailor respiratorii superioare, incluzand urmatoarele infectii specifice: faringita, amigdalita si scarlatina, la adulti si/sau copii; sinuzita acuta la adulti; otita medie la copii.
Infectii ale cailor respiratorii inferioare la adulti, inclusiv bronsita acuta, exacerbarile acute ale bronsitei cronice si pneumonia acuta, la pacienti care pot fi tratati pe cale orala, de ex., cei cu infectii primare dobandite in colectivitati.
Infectiile tractului urinar, complicate sau necomplicate, la adulti si copii. Enterita si gastroenterita la copii, cauzate de Salmonella, Shigella sau E. coli. Cedax nu a demonstrat activitate impotriva speciilor de Campylobacter si Yersinia.

Mod de administrare Cedax

Asemenialtor antibiotice orale, durata tratamentului este, in general, de cinci – zece zile. Pentru tratamentul infectiilor cu Streptococcus pyogenes, doza terapeutica de Cedax trebuie administrata cel putin zecezile.
Adulti: Doza recomandata de Cedax este de 400 mg zilnic. Cedax capsule poate fi administrat indiferent de orarul meselor. Poate fi administrat in doza de 400 mg o data pe zi pentru tratamentul urmatoarelor indicatii: sinuzita acuta bacteriana, bronsita acuta, exacerbari acute ale bronsitei cronice si infectii complicate sau necomplicate ale tractului urinar. Pentru tratamentul pneumoniei dobandite in colectivitate, doza recomandata este de 200 mg la fiecare 12 ore, la pacientii la care terapia orala este adecvata.
Adulti cu afectare renala: Farmacocinetica Cedax nu este afectata suficient pentru a necesita modificarea dozelor, decat daca valorile clearance-ului creatininic sunt mai mici de 50 ml/min. Daca clearance-ul creatininic este intre 49 si 30 ml/min, doza zilnica trebuie scazuta la 200 mg. Daca valorile clearance-ului creatininic sunt intre 29 si 5 ml/min, doza zilnica recomandata este de 100 mg. Daca se prefera modificarea frecventei administrarii, la pacientii cu clearance creatininic 30 – 49 ml/min se poate administra o doza de 400 mg Cedax la 48 de ore (la fiecare 2 zile), iar daca clearance-ul creatininic este 5 – 29 ml/min, la fiecare 96 de ore (la fiecare 4 zile). La pacientii cu doua-trei sedinte de hemodializa pe saptamana, se poate administra o singura doza de Cedax, de 400 mg, la sfarsitul fiecarei sedinte de hemodializa.
Copii: Doza recomandata este de 9 mg/kg/zi (maxim 400 mg zilnic), sub forma de suspensie orala.

Aceasta poate fi administrata in doza unica zilnica pentru tratamentul urmatoarelor indicatii: faringita cu sau fara amigdalita, otita acuta medie cu exsudat abundent si infectii complicate sau necomplicate ale tractului urinar. Pentru tratamentul enteritei bacteriene acute la copii, doza totala zilnica poate fi administrata divizat, in doua doze de cate 4,5 mg/kg, la fiecare 12 ore.

Copiii cu greutate mai mare de 45 kg sau cu varsta mai mare de 10 ani, pot primi doza recomandata adultilor. Cedax suspensie poate fi administrat cu aproximativ una-doua ore inainte sau dupa ingestia de alimente. Agitati bine recipientul inaintea masurarii fiecarei doze.

Contraindicatii Cedax

Cedax este contraindicat la pacientii cu alergie cunoscuta la cefalosporine sau la oricare din componentele Cedax.

Precautii

Dozarea Cedax poate necesita ajustare la pacientii cu insuficienta renala avansata, precum si la pacientii supusi dializei. Cedax este usor dializabil. Pacientii dializati trebuie monitorizati atent, iar administrarea de Cedax trebuie sincronizata cu perioada imediat urmatoare dializei. Cedax trebuie indicat cu precautie la pacientii cu istoric de boala gastrointestinala complicata, in special cei cu colita cronica. Antibioticele cefalosporinice trebuie administrate cu extrema precautie la pacientii cu alergie cunoscuta sau suspectata la peniciline. Aproximativ 5% din pacientii cu alergie documentata la penicilina prezinta reactivitate incrucisata la antibioticele cefalosporinice. La persoanele care au primit atat penicilina cat si cefalosporine, au fost semnalate reactii acute, severe de hipersensibilizare (anafilaxie), aparitia hiperreactivitatii incrucisate cu anafilaxie fiind bine cunoscuta.

Daca apare o reactie alergica la Cedax, se intrerupe utilizarea lui si se administreaza o terapie corespunzatoare. Anafilaxia severa necesita tratament de urgenta corespunzator, in functie de situatia clinica, de ex., adrenalina, fluide intravenos, mentinerea cailor respiratorii si administrarea de oxigen, antihistaminice, corticosteroizi, alte amine presoare si supraveghere atenta. In timpul terapiei cu antibiotice cu spectru larg de tip Cedax, alterarea florei intestinale poate determina aparitia diareei indusa de antibiotic, inclusiv colita pseudomembranoasa datorata toxinei Clostridium difficile. Pacientii pot prezenta diaree moderata, severa sau periclitanta pentru viata, cu sau fara deshidratare, fie in timpul sau dupa tratamentul cu antibioticul incriminat. Este important a se lua in considerare acest diagnostic la orice pacient care prezinta diaree persistenta, ca urmare a unui tratament cu antibiotice cu spectru larg, de tip Cedax.

Utilizarea in pediatrie: Siguranta si eficacitatea utilizarii Cedax la sugarii mai mici de sase luni nu a fost stabilita.

Sarcina si alaptare

Nu exista studii adecvate si controlate la femeia insarcinata sau pe perioada nasterii. Deoarece studiile reproductivitatii la animale nu sunt intotdeauna predictive pentru raspunsul uman, administrarea de Cedax in aceste situatii clinice trebuie cantarita in termenii riscului si beneficiului potential, atat pentru mama cat si pentru fat. Cedax nu a fost detectat in laptele matern.

Reactii adverse

In studii clinice pe aproximativ 3 000 pacienti, Cedax s-a dovedit in general sigur si bine tolerat, majoritatea efectelor adverse fiind moderate, trecatoare si rare sau foarte rare ca frecventa. Cele mai frecvent semnalate efecte adverse au fost cele gastrointestinale, incluzand greata ( ( 3%) si diaree (3%), precum si cefalee (2%). Efecte adverse semnalate rar au inclus dispepsie, gastrita, voma, durere abdominala, ameteli si manifestari clinice asemanatoare bolii serului. Foarte rar a fost raportata diaree moderata spre severa asociata cu Clostridium difficile.

Convulsiile (semnalate la un pacient varstnic cu bronhopneumopatie obstructiva cronica aflat in tratament cu multiple medicatii, incluzand teofilina, care a dezvoltat convulsii intermitente la cinci zile dupa inceperea tratamentului cu Cedax) au fost semnalate foarte rar si nu au fost atribuite inechivoc terapiei cu Cedax. Cele mai multe reactii adverse au raspuns la tratamentul simptomatic sau au cedat la intreruperea terapiei cu Cedax. Foarte rar, au fost semnalate modificari de laborator, incluzand scaderea hemoglobinei, leucopenie, eozinofilie si trombocitoza. De asemenea, foarte rar, s-au semnalat cresteri trecatoare ale AST (SGOT), ALT (SGPT) si LDH. Rar, acestea au fost considerate posibil asociate terapiei cu Cedax.

Efecte adverse comune clasei cefalosporinelor: in plus fata de efectele adverse mentionate mai sus, aparute la pacientii tratati cu Cedax, urmatoarele efecte adverse si modificari ale testelor de laborator au fost semnalate pentru clasa de antibiotice cefalosporinice.

Reactii adverse: reactii alergice, incluzand anafilaxie, sindrom Stevens-Johnson, eritem multiform, epidermoliza necrotica toxica, diaree severa si colita indusa de antibiotic, suprainfectie, disfunctie renala, nefropatie toxica, anemie aplastica, anemie hemolitica si hemoragie. Modificari ale testelor de laborator: hiperbilirubinemie, test Coombs direct pozitiv, glicozurie, cetonurie, pancitopenie, neutropenie si agranulocitoza.

Lorabid este indicat in tratamentul urmatoarelor infectii, atunci cand ele sunt cauzate de microorganisme sensibile la acest preparat: Otite medii cauzate de S. pneumoniae, H. influenzae (inclusiv tulpinile producatoare de beta-lactamaze), M. catarrhalis, S.pyogenes (streptococii beta-hemolitici de grup A) si Staphylococcus spp. Bronsite acute si bronsite cronice acutizate cauzate de S. pneumoniae, H. influenzae (inclusiv tulpinile producatoare de beta-lactamaze), H. parainfluenzae, M. catarrhalis (inclusiv tulpinile producatoare de b-lactamaze), K. pneumoniae, N. meningitidis, S. aureus, S. pyogenes (streptococii beta-hemolitici de grup A) si streptococi viridans. Pneumonii cauzate de S. pneumoniae, H. influenzae (inclusiv tulpinile producatoare de beta-lactamaze), H. parainfluenzae si M. catarrhalis (inclusiv tulpinile producatoare de beta-lactamaze). Sinuzitele cauzate de S. pneumoniae, H. influenzae (inclusiv tulpini producatoare de beta-lactamaze), H. parainfluenzae si M. catarrhalis (inclusiv tulpinile producatoare de beta-lactamaze) si S. pyogenes (streptococii beta-hemolitici de grup A). Faringite si amigdalite cauzate de S. pyogenes (streptococii beta-hemolitici de grup A).

Penicilina este medicamentul de electie utilizat in tratarea si prevenirea infectiilor streptococice, precum si in profilaxia atacurilor de reumatism articular acut. Lorabid distruge streptococii din orofaringele purtatorilor; neexistand date in ceea ce priveste eficienta acestuia in prevenirea febrei reumatice. Infectiile de tract urinar inferior necomplicate, inclusiv cistitele si bacteriuriile asimptomatice produse de E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis si S. saprophyticus. Pielonefrite necomplicate cauzate de E. coli si P. mirabilis. Infectii cutanate cauzate de S. pyogenes (streptococii beta-hemolitici de grup A), S. aureus si S. epidermidis. Este necesara efectuarea de studii bacteriologice pentru identificarea microorganismelor implicate in patologia descrisa mai sus, precum si pentru depistarea sensibilitatii acestora la  Lorabid. Odata cunoscute rezultatele antibiogramei, terapia va trebui ajustata in consecinta.

Contraindicatii Lorabid

Hipersensibilitate cunoscuta la Lorabid sau cefalosporine.

Precautii Lorabid

Inainte de instituirea terapiei cu Lorabid, este necesara o investigare atenta a hipersensibilitatii la cefalosporine, peniciline sau alte medicamente. Lorabid va fi administrat cu atentie la pacientii cu hipersensibilitate la peniciline. Exista cateva date clinice si de laborator care atesta prezenta unei sensibilitati incrucisate partiale la peniciline si cefalosporine. Pacientii au prezentat reactii severe (inclusiv reactii anafilactice) la ambele tipuri de antibiotice. Colita pseudomembranoasa a fost raportata la utilizarea antibioticelor cu spectru larg si va putea fi luata in considerare ca diagnostic posibil in orice caz de diaree aparut in cursul tratamentului cu Lorabid.

Lorabid in sarcina si alaptare

Siguranta utilizarii acestui produs in cursul sarcinii la om nu a fost inca stabilita. Evaluarile experimentale pe animale de laborator nu au indicat vreun efect negativ direct sau indirect asupra acestora, au fost respectate dezvoltarea normala a embrionului si fatului, a cursului sarcinii, precum si dezvoltarea peri- si postnatala. Lorabid va fi utilizat in sarcina numai in conditiile in care acesta este absolut necesar. Nu se cunoaste excretia acestui produs prin laptele matern. Lorabid va fi administrat cu atentie mamelor care alapteaza.

Efecte asupra capacitatii de conducere si utilizare a masinilor

Din acest punct de vedere Lorabid este inofensiv.

Reactii adverse Lorabid

Unul dintre efectele adverse cel mai des intalnite este diareea. Efecte adverse mai putin intalnite sunt: greturile, varsaturile, durerile abdominale, cefaleea si vaginitele. Au fost intalnite reactii de hipersensibilitate, inclusiv iritatii cutanate, urticarie, prurit si eritem multiform. Au fost raportate reactii asemanatoare celor din boala serului. Cresteri ale timpului de protrombina, precum si disfunctii hepatice de tipul colestazei au fost mai rar intalnite.

Mod de administrare Lorabid

Lorabid se administreaza pe cale orala, indiferent de orarul meselor.
Adulti: Doza recomandata pentru tratarea faringitelor si amigdalitelor, infectiilor cutanate si bronsitelor este de 200 mg de doua ori pe zi. In cazul infectiilor severe, al sinuzitelor, pneumoniilor, pielonefritelor sau infectiilor cauzate de microorganisme mai putin sensibile, doza recomandata este de 400 mg de doua ori pe zi. In cazul infectiilor de tract urinar inferior necomplicate, doza recomandata este de 200 mg o data pe zi.
Copii: Doza uzuala recomandata pentru copii este de 15 mg/kg/zi administrata in doua prize. in cazul infectiiilor severe, al otitelor medii si al infectiilor cauzate de microorganisme mai putin sensibile, doza recomandata este de 30 mg/kg/zi administrata in doua prize, cu un maxim de 800 mg/zi.

In tratamentul infectiilor cauzate de S. pyogenes (streptococ beta-hemolitic de tip A), va fi administrata o doza terapeutica de Lorabid timp de cel putin 10 zile.
Afectiuni renale: Lorabid poate fi administrat pacientilor cu afectiuni renale. Doza si programul terapeutic uzual pot fi initiate la pacientii al caror clearance la creatinina este de 50 ml/min sau mai mare. Pacientilor avand un clearance la creatinina cuprins intre 10 si 49 ml/min, li se poate administra jumatate din doza recomandata in mod obisnuit, intervalul dintre administrari ramanand acelasi sau doza recomandata in mod obisnuit la un interval de doua ori mai mare decat de obicei. Pacientii avand un clearance al creatininei mai mic de 10 ml/min pot fi tratati cu doza recomandata administrata insa la 3-5 zile interval; pacientii supusi hemodializei vor primi o alta doza dupa hemodializa.

Supradozare Lorabid

Semnele si simptomele pot include: greturi, varsaturi, epigastralgii si diaree. Tratamentul: La masurile terapeutice generale, care pot deveni necesare, se adauga terapia locala ce urmareste reducerea absorbtiei digestive a medicamentului prin administrare de carbune activ si lavaj gastric. Diureza fortata si dializa nu s-au demonstrat a fi benefice in eliminarea supradozelor de Lorabid. Hemodializa si-a demonstrat eficacitatea in accelerarea eliminariilor acarbef in cazurile cu insuficienta renala.

Proprietati farmacodinamice Lorabid

Lorabid este un antibiotic beta-lactamic de sinteza, care face parte din clasa carbacefemelor. Actiunea antibacteriana consta in legarea proteinelor esentiale din structura peretelui bacterian, determinand astfel inhibarea sintezei acestuia. Lorabid are un spectru larg de actiune in vitro. Este activ pe:stafilococi (inclusiv tulpinile de S. aureus producatoare de penicilinaza), streptococi, Haemophilus spp. si Moraxella (Branhamella) catarrhalis (inclusiv tulpinile producatoare de beta-lactamaze) si cei mai des intalniti bacili gram negativi. Enterobacter spp., Serratia spp.si Pseudomonas aeruginosa prezinta in general rezistenta in vitro, ca si stafilococii meticilino-rezistenti si enterococii.

Proprietati farmacocinetice

Lorabid are o absorbtie buna din tractul gastrointestinal dupa administrarea orala. Biodisponibilitatea nu este alterata in mod semnificativ de alimente, varsta sau de prezenta insuficientei renale. Farmacocinetica Lorabid este liniara de la o doza de 100 pana la 500 mg, fara acumularea medicamentului in organism, atunci cand acesta este administrat de doua ori pe zi, la pacientii cu functie renala normala. Cand se administreaza impreuna cu alimentele, concentratia plasmatica maxima a Lorabid este egala cu 50% pana la 60% din aceea observata la subiectii la care s-a administrat pe nemancate, si aceasta apare cu 30-60 de minute mai tarziu.

Urmand administrarea capsulelor de 200 mg si 400 mg pe nemancate, concentratiile plasmatice maxime au fost in medie de 9 si respectiv 14 mg/ml fiind obtinute dupa 60-90 de minute. Suspensia orala este absorbita mai rapid, iar media concentratiilor plasmatice este cu 20% mai mare decat in cazul capsulelor. Durata absorbtiei este aceeasi. Timpul de injumatatire plasmatic al Lorabid este in medie de 1 ora; acesta creste la 1,5 ore cand se administreaza in asociere cu probenecid. In caz de insuficienta renala moderata timpul de injumatatire plasmatica este prelungit la 5,6 ore iar la pacientii in stadii finale ale insuficientei renale este de pana la 32 de ore; in timpul hemodializei timpul de injumatatire este de aproximativ 4 ore. Nu s-a pus in evidenta metabolizarea Lorabid in organismul uman. Aproximativ 25% din Lorabid circulant este legat de proteinele plasmatice. Rinichiul este calea majora de eliminare a Lorabid (85-90%).

Carbocisteina 5,00g
Excipienti: p-hidroxibenzoat de metil sodic, hidroxid de sodiu solutie oficinala, aroma caramel-punch), acid citric monohidrat, solutie de zaharoza, apa purificata.) C ompozitia aromei caramel-punch: limonen, acetil-metilcarbinol, propilenglicol, etilvanilina, vanilina.

Grupa farmacoterapeutica

Expectorante, mucolitice.

Indicatii terapeutice Humex

Tratamentul tulburarilor secretiei bronsice, indeosebi in timpul afectiunilor bronhopulmonare acute: bronsita acuta, acutizari ale bronhopneumopatiilor cronice.

Contraindicatii Humex

Antecedente de hipersensibilitate la carbocisteina sau la oricare dintre componentii produsului, indeosebi la p-hidroxibenzoat de metil sau la alte saruri de p-hidroxibenzoat.
Copii sub 15 ani.

Precautii Humex

Se recomanda administrarea cu prudenta a Humex Expectorant sirop pentru adulti la pacientii cu ulcer gastric sau duodenal.
Nu se justifica asocierea unui mucolitic cu un antitusiv si/sau cu o substanta antisecretorie (cu actiune atropinica).
La pacienti cu diabet zaharat se va tine cont de continutul de 5g zahar dintr-o lingura de sirop.

Interactiuni Humex

Nu se cunosc.

Humex in sarcina si alaptare

Studiile efectuate la animale nu au evidentiat efecte teratogene. Pana in prezent, in clinica nu a fost raportat nici un efect malformativ sau fetotoxic specific. Carbocisteina trebuie utilizata in timpul sarcinii numai daca este absolut necesar.
Nu exista informatii disponibile referitoare la trecerea carbocisteinei in laptele matern. Cu toate acestea, datorita toxicitatii sale scazute, in cazul unui tratament la mama cu acest medicament, riscul potential pentru sugar pare neglijabil, permitand alaptarea.
Humex Expectorant sirop pentru adulti nu are efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Doze si mod de administrare Humex

Doza uzuala este de 750 mg carbocisteina (15 ml Humex Expectorant sirop pentru adulti – o lingura) administrate oral de 3 ori pe zi.

Reactii adverse Humex

La doze mari se poate observa uneori aparitia de fenomene de intoleranta digestiva (epigastralgii, greata, diaree), caz in care se recomanda scaderea dozei.

Supradozaj
In caz de supradozaj pot sa apara epigastralgii, greata, diaree.

Amoxicilina – Capsule continand amoxicilina trihidrat echivalent cu 250 mg amoxicilina anhidra.
Ephamox- Capsule continand amoxicilina trihidrat echivalent cu 500 mg amoxicilina anhidra.

Proprietati Ephamox

Amoxicilina este un antibiotic cu spectru larg din grupa aminopenicilinelor. Actiune antibacteriana: Actioneaza bactericid asupra a numeroase bacterii gram pozitive si gram negative, prin inhibarea sintezei peptidoglicanului la nivelul membranei citoplasmatice. Activitatea antibacteriana este legata de difuzia prin peretele celular (caracterul hidrofil), de absenta inductiei cromozomiale a sintezei beta-lactamazei si de fixarea pe tinte specifice. La bacteriile gram pozitive, beta-lactaminele difuzeaza liber prin peretele celular. La cele gram negative, difuzia este limitata de catre membrana externa lipopolizaharidica. Prezenta unor porine (outermembrane proteins: OMP), care formeaza o adevarata retea de canale, faciliteaza difuzia para a unor molecule mici (beta-lactamine, aminozide, tetracicline). Numarul si diametrul acestor porine variaza dupa specie.

Amoxicilina este inactivata de penicilinaza. Streptococii de grup A beta-hemolitici sunt mai putin sensibili in vitro la aminopeniciline decât la penicilinele G si V: CMI fiind de 0,02 pentru amoxicilina,respectiv 0,005 (penicilina G) si 0,01 (penicilina V). Nu sunt sensibile la amoxicilna: Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Proteus indol-pozitiv, Providentia, Pseudomonas, Serratia, Klebsiella,Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.

Farmacocinetica Ephamox

Absorbtie: Se absorbe 80 % din doza administrata oral. La o doza de 500 mg concentrata serica atinsa dupa 2 ore variaza între 7-10 mcg/ml. Concentratia este direct proportonala cu doza administrata. Concentratii active din punct de vedere terapeutic au fost decelate la 8 h de la administrare. Absorbtia nu este influentata semnificativ de prezenta alimentelor. Timpul de injumatatire biologica este de aproimativ 1 ora
Distributie: Legarea de proteinele plasmatice este slaba aproximativ 17 %. Au fost masurate nivele terapeutice în majoritatea tesuturilorºi lichidelor biologice: secretii bronsice, sinusuri, lichid amniotic, saliva, umoare apoasa, lichid cefalorahidian (daca meningele este inflamat), seroase, ureche medie. Traverseaza bariera placentara si se excreta în laptele matern în cantitati mici. Datorita ciclului enterohepatic, amoxicilina atinge concentratii ridicate în bila.
Metabolizare si excretie: Este partial biodegradata în acid penicilinoic, 20 % din doza regasindu-se în urina sub aceasta forma (degradare in situ), 70-80 % se regasesc sub forma activa în urina, 5-10 % se excreta prin bila.
Excretia renala se realizeaza prin filtrare glomerulara si secretie tubulara. Aceasta poate fi încetinita în insuficienta renala.

Indicatii Ephamox

Tratamentul infectiilor cauzate de microorganisme sensibile: infectii ale tractului respirator superior: sinuzite, otite, faringite bacteriene (durata tratamentului minimum 10 zile; antibioticul de electie este penicilina G); infectii ale tractului respirator inferior: bronsita acuta si exacerbarile acute ale bronsitei cronice; infectii ale cailor genitourinare: cistite, pielonefrite, gonoree; infectii digestive: enterite cu bacteriemie; profilaxia endocarditei infectioase in cazul unor interventii chirurgicale (ORL, tract respirator) la pacientii cu risc. La clinica de Obstetrica si Ginecologie-Iasi, Amoxicilina 250 mg a fost utilizata cu succes postoperator in chirurgia ginecologica (grupa a II-a Altemeier, dupa riscul de contaminare si infectie postoperatorie), pentru afectiuni concomitente cu boala de baza pentru care pacientele au suferit interventia chirurgicala.

Mod de administrare Ephamox

Oral, la adulti :
- infectii ale tractului respirator superior: 1-2 g/zi, in 3 prize;
- infectii ale tractului respirator inferior, infectii digestive: 2-3 g/zi, divizate in 3-4 prize;
- infectii ale cailor urinare: 1-3 g/zi.
Copii peste 15 ani – se foloseste doza pentru adult;
Copii pana la 12 -15 ani – 20-35 mg/kg corp, in 3-4 prize.
Tratamentul cu amoxicilina se continua 2-3 zile de la disparitia simptomelor clinice.
Posologie particulara: – episoadele acute ale bronsitei cronice 3 g de 2x/zi, timp de 3 zile;
- infectii urinare necomplicate la femei, uretrite gonococice la barbati: o doza unica de 3 g. Se poate administra 1 g probenecid cu 1 h inainte de doza de amoxicilina;
- profilaxia endocarditei infectioase: 3 g cu o ora inainte de interventia chirurgicala.

Capsulele de Amoxicilina si Ephamox se administreaza in timpul mesei sau cu o cantitate mica de alimente.

Contraindicatii Ephamox

Hipersensibilitate la beta-lactamine, leucemie limfoida acuta, mononucleoza infectioasa.

Precautii Ephamox

Alergia la beta-lactamine trebuie depistata printr-o anamneza prealabila. Alergia incrucisata cu cefalosporinele este frecventa: 10-15 % din cazuri. Prudenta se impune pe durata perioadei neonatale si, in general, cand se administreaza la copii. Se recomanda controlul functiei hepatice, renale si hematologice pe intreaga durata a tratamentului cu amoxicilina. In caz de gonoree sau uretrite provocate de gonococi, daca se constata existenta unor leziuni suspectate de a fi provocate de Treponema pallidum, examenul ultramicroscopic este obligatoriu inainte de inceperea tratamentului. In continuare se vor efectua lunar testele serologice specifice pentru sifilis timp de cel putin 4 luni.

Sarcina si alaptare

Dupa cunostintele actuale, administrarea amoxicilinei pe timpul sarcinii nu duce la efecte teratogene sau embriopate. Totusi administrarea in aceasta perioada a oricarui medicament, ca atare si a amoxicilinei, se va face cu cea mai mare prudenta. Aceasta se impune si pe durata alaptarii. Se va lua in considerare si posibilitatea aparitiei unei reactii alergice la sugarii hipersensibili la peniciline.

Reactii adverse Ephamox

Eritemul numit din a 5-a zi se intalneste la 2 % din pacientii tratati cu aminopeniciline. Incidenta ei este mai ridicata la cei ce sufera de mononucleoza infectioasa sau leucemie limfoida. Reactiile imunoalergice adevarate manifestate prin rash cutanat si urticarie apar mai putin frecvent, dar necesita oprirea imediata a tratamentului si evitarea oricarei administrari ulterioare a beta-lactaminelor. In mod exceptional, pot aparea reactii alergice acute de tipul socului anafilactic. Ca si in cazul celorlalte peniciline, sunt posibile urmatoarele manifestari: greturi, varsaturi, diaree, dispepsii, dureri abdominale, aparitia unei glosite sau a unei stomatite. Acestea nu necesita intreruperea tratamentului. Daca se administreaza in timpul mesei se reduce incidenta tulburarilor digestive. Pot surveni suprainfectii cu germeni rezistenti; s-a semnalat si cresterea tranzitorie si moderata a transaminazelor. Au fost semnalate si cateva cazuri de colita pseudomembranoasa.

Lincocin capsule 500 mg. Fiecare capsula contine: Lincomicina (lincomicina clorhidrica monohidrat) 500 mg + lactoza + talc + stearat de magneziu + indigo tinsulfonat de sodiu+ bioxid de titan + gelatina.
Lincocin sirop 250 mg/5 ml. Fiecare mililitru contine: Lincomicina (lincomicina clorhidrica monohidrat) 500 mg + propilparaben + metilparaben + acid sorbic + zaharina sodica +sucroza + aroma artificiala de zmeura + aroma artificiala de guarana +apa purificata. Lincocin solutie sterila 300 mg/ml. Fiecare mililitru contine: Lincomicina (lincomicina clorhidrica monohidrat) 300 mg +alcool benzilic + apa sterila pentru injectie.

Actiune terapeutica Lincocin

Microbiologie: In functiede sensibilitatea microorganismului si de concentratia antibioticului,lincomicina poate fi bactericida sau bacteriostatica. Spectrul “in vitro” include urmatoarele microorganisme: Microorganisme sensibile (CMI < 2 g/ml): bacterii anaerobe nesporulate gram pozitive. Exemple:A ctinomyces spp, Propionibacterium spp si Eubacterium spp; cocianaerobi si microaerofili gram pozitivi. Exemple: Peptococcus spp,Peptostreptococcus spp si streptococi microaerofili; microorganisme aerobe gram pozitive. Exemple: stafilococi, streptococi (exceptie S.faecalis) si pneumococi. Microorganisme moderat sensibile (CMI intre 2si 4 g/ml), care raspund probabil la doze mai mari: bacterii anaerobene sporulate gram negative. Exemple: Bacteroides spp si Fusobacterium spp; bacterii anaerobe sporulate gram pozitive. Exemple: Clostridium spp. Microorganisme rezistente sau care prezinta o sensibilitate scazuta (CMI > 8 g/ml). Exemple: Streptococcus faecalis, Neisseria, majoritatea tulpinilor de Haemophilus influenzae, Pseudomonas si alte microorganisme gramnegative. “In vitro” a fost observata rezistenta incrucisata de tip disociat intre clindamicina si lincomicina, pe de o parte, si macrolide (eritromicina, oleandomicina si spiramicina) pe de alta parte. Intre lincomicina si clindamicina exista o rezistenta incrucisata absoluta. Microorganismele nu au dezvoltat rapid rezistenta la Lincocin cand au fost testate prin metode “in vitro” sau “in vivo”. Stafilococii dezvolta “in vitro” rezistenta la lincomicina sau clindamicina intr-o maniera lenta, in trepte.

Farmacocinetica Lincocin

Absorbtie: Reabsorbtia lincomicinei administrata oral, pe stomacul gol, este de 20-35%. Dupa o doza orala de 500 mg nivelele maxime (de cca 3g/ml) sunt atinse in 2 pana la 4 ore. Aceasta valoare este diminuata cu aproximativ 50% in cazul in care medicamentul este administrat intimpul meselor. Pentru majoritatea microorganismelor gram pozitive concentratiile serice sunt mentinute peste CMI (intre 1 si 2 g/ml) timp de 6 pana la 8 ore. Administrarea intramusculara a unei doze de 600 mg produce un nivel maxim seric de 12-20 g/ml la 1/2 pana la o ora, cu concentratii detectabile timp de 24 ore. Perfuzia intravenoasa timp de 2 ore a 600 mg de Lincocin determina o concentratie serica maxima de 20 g/ml la 30 minute, ajungand la concentratia de 1 pana la 2 g/ml la 14 ore.

Distributie: Dovezi directe si indirecte au aratat ca legarea de proteine scade la concentratii serice mai mari (legarea de proteine plasmatice este saturata). In sangele fetal, lichidul peritoneal si pleural pot fi atinse concentratii de 20-50% din cele sanguine, in laptele matern de 50-100%, in tesutul osos de aproximativ 40% si intesuturile moi de 75%. Cu toate acestea, lincomicina patrunde lent in lichidul cefalorahidian (1-18% din nivelul seric); in cazul meningitelor au fost observate concentratii de pana la 40% din cele serice. Excretie: Metabolismul sau relativ crescut are loc in principal la nivelul ficatului. Timpul de injumatatire normal este de 5,4 + 1 ora. Acest timp poate fi prelungit in cazul afectarii ficatului si/sau a functiei renale. De aceea, trebuie acordata atentie la scaderea frecventei de administrare a lincomicinei la pacientii cu afectare renala sau hepatica. Dupa o doza orala unica de 500 mg, excretia sub forma microbiologica activa variaza de la 1-31 % (media de 4%), iar prin fecale in cantitati de aproximativ 33%. Aparent, bila este o cale importanta de eliminare dupa administrare orala, rezultand concentratii biliare care sunt de 10 ori mai mari decat cele din ser. Dupa administrarea intramusculara a unei doze de 600 mg excretia produsului microbiologic activ prin urina este de 1,8 pana la 24,8% (media este 17,3%), iar prin fecale 4 pana la 14 %. Dupa administrarea intravenoasaa 600 mg timp de 2 ore, excretia prin urina sub forma unui produs activ din punct de vedere microbiologic este de 4,9 pana la 30,3% (media estede 13,8%). Ceea ce ramane se elimina sub forma de metaboliti inactivi. Nu exista nici o influenta a hemodializei sau a dializei peritoneale asupra excretiei lincomicinei din sange.

Indicatii Lincocin

S-a aratat ca lincomicina este activa in tratamentul urmatoarelor infectii cauzate de tulpini sensibile de aerobi grampozitivi ca Streptococcus, pneumococi si stafilococi sau de bacterii anaerobe.
1. Infectii ale cailor respiratorii superioare, incluzand amigdalite, faringite, otite medii, sinuzite, scarlatina si, ca terapie adjuvanta pentru difterie. Se presupune ca este eficient in tratamentul mastoiditei.
2. Infectii ale cailor respiratorii joase, incluzand bronsita acuta si pneumonia.
3. Infectii ale pielii si tesuturilor moi, incluzand celulita, furunculi, abcese, impetigo, acnee si infectii ale plagilor, precum si erizipelul, limfadenita, paronichia (panaritii), mastita si gangrena cutanata care daca sunt cauzate de organisme sensibile, raspund la terapia cu lincomicina.
4. Infectii osoase si ale articulatiilor, incluzand osteomielita si artritele septice.
5. Septicemie si endocardita. Cazuri selectate de septicemie si/sau endocardita date de organisme sensibile au raspuns bine la lincomicina. Cu toate acestea, medicamentele bactericide sunt adesea preferate in cazul acestor infectii.
6. Dizenterie bacilara. Cu toate ca Shigella este rezistenta la lincomicina “in vitro” (CMI aproximativ 200-400 g/ml), lincomicina a fost activa in tratamentul sau datorita unor concentratii foarte mari de lincomicina obtinute in intestin (aproximativ 3000-7000 g/g de materii fecale).

Doze si mod de administrare Lincocin

Adulti, oral: 1. Infectii severe date de microorganisme sensibile: 500 mg de 3 ori pe zi (la 8 ore). 2. Infectii grave: 500 mg la 6 ore sau de 4 ori pe zi.
Injectabil intramuscular. 1. Infectii severe: 600 mg i.m. la fiecare 24 ore. 2. In infectii grave: 600 mg i.m. la fiecare 12 ore.
Injectabil intravenos (Vezi “Dilutie si rata de perfuzie”):
1. Infectii grave: 600 mg pana la 1 g la fiecare 8 pana la 12 ore. 2. Pentru infectii mai severe aceste doze pot fi crescute. 3. In situatii care ameninta viata, au fost administrate doze intravenoase de 8 g zilnic. Copii (peste 1 luna), oral: 1. Infectii grave: 30 mg/kg/zi divizate in 3 sau 4 doze egale. 2. Infectii mai severe: 60 mg/kg/zi divizate in 3 sau 4 prize egale.
Injectabil intramuscular:
1. Infectii grave: 10 mg/kg/zi ca administrare unica. 2. Infectii mai severe: 10 mg/kg date la 12 ore sau mai des. Injectabil intravenos: 10 pana la 20 mg/kg/zi in functie de severitatea infectiei si care pot fi administrate in doze divizate asa cum se arata in sectiunea – “Dilutie si rata perfuziei”. Cand este necesara terapia cu lincomicina la pacienti cu afectare renala severa, doza adecvata este de 25 pana la 30% din cea recomandata pacientilor cu functie renala normala. In cazul infectiilor cu streptococi b-hemolitici, tratamentul trebuie continuat pentru cel putin 10 zile. Pentru o absorbtie optima, este recomandat sa nu se dea nimic pe gura timp de 1 sau 2 ore inainte si dupa administrare orala de lincomicina.
Dilutie si rata de perfuzie: Dozele intravenoase sunt date astfel ca 1 g de lincomicina sa fie diluat in cel putin 100 ml de solutie adecvata, iar perfuzia sa dureze cel putin 1 ora.
Doze (g) Volum diluant (ml) Timp (ora)
0,6             100                   1
1                100                  1
2                200                  2
3                300                  3
4                400                 4
Aceste doze pot fi repetate de cate ori este nevoie, pana la limita dozei zilnice maxim recomandate, de 8 g de lincomicina.
Nota: Au aparut reactii severe cardiorespiratorii in cazul in care medicamentul a fost administrat la concentratie si rata mai mare decat cea recomandata.
Instructiuni de folosire a seringii de unica folosinta: A se scoate dopul de la capatul seringii. A se pozitiona acul in mod steril. A se indeparta capacul de plastic al acului. Seringa este acum gata de folosire.

Contraindicatii Lincocin

Lincomicina este contraindicata la pacientii care au fost sensibili la lincomicina sau clindamicina.

Reactii adverse Lincocin

Gastrointestinale: greata, voma, tulburari abdominale si diaree persistenta (Vezi “Precautii speciale”), iar in cazul preparatelor orale – esofagita.
Hematopoietice: neutropenia, leucopenia, agranulocitoza si purpura trombocitopenica au fost raportate. Au existat cazuri rare de anemie aplazica si pancitopenie in care lincomicina nu poate fi exclusa ca agent etiologic.
Reactii de hipersensibilizare: au fost raportate reactii de hipersensibilizare ca edem angioneurotic, boala serului si anafilaxie, o parte din acestea aparand la pacientii sensibili la penicilina. Cazuri rare de eritem multiform, unele asemanatoare sindromului Stevens – Johnson au fost asociate administrarii de lincomicina.
Reactii ale pielii si membranelor mucoase: pruritul, roseata pielii, urticarie, vaginita si rare cazuri de dermatita exfoliativa si veziculobuloasa au fost raportate. Hepatice: in timpul terapiei cu lincomicina au fost observate icterul si modificari ale testelor functiei hepatice (in special, cresterea transaminazelor serice).
Cardiovasculare: au fost raportate cazuri de hipertensiune dupa administrare parenterala, in special dupa adminstrare rapida. Cazuri rare de stop cardio-respirator au fost raportate dupa administrare intravenoasa prea rapida (Vezi “Doze si mod de administrare”).
Reactii locale: dupa administrare intramusculara au fost observate reactii de iritatie locala, durere, induratie si formarea de abcese sterile. Tromboflebita a fost raportata dupa injectii intravenoase. Aceste reactii pot fi diminuate prin injectare profunda i.m. si prin evitarea folosirii cateterelor i.v.

Precautii Lincocin

Forma injectabila a acestui produs contine alcool benzilic. S-a raportat ca acest alcool a fost asociat cu “sindromul de sufocare” la prematuri. Ca si in cazul majoritatii antibioticelor, terapia cu lincomicina a fost asociata cu colita severa, care poate avea sfarsit fatal. Manifestarile clinice variaza de la diaree apoasa, usoara pana la diaree severa persistenta cu leucocitoza, febra, crampe abdominale severe, cu sange si mucus in scaun si care, daca continua, poate produce peritonita, soc si megacolon toxic. Diagnosticul de colita determinat de antibiotice este de obicei stabilit prin recunoasterea simptomelor clinice. Poate fi sustinut prin examinare endoscopica a colitei pseudomembranoase si poate fi confirmat mai departe de coproculturi cu Clostridium difficile pe medii selectate si prin punere in evidenta a toxinei Clostridium dificile in fecale. Colita data de antibiotice a aparut in timpul terapiei sau chiar la 2-3 saptamani dupa administrarea antibioticului. Boala are probabil o evolutie mai severa la varstnici sau la pacientii debilitati. In cazul formei usoare de colita, este recomandata intreruperea lincomicinei. Se recomanda tratamentul cu colestiramina si rasini de colestipol, avand in vedere ca aceste produse se leaga de toxina “in vitro”. Doza recomandata de colestiramina este de 4 g divizate in 3-4 prize pe zi, iar pentru colestipol, 5 g divizate in 3 prize pe zi. In cazul formei severe de colita, aceasta trebuie tratata cu lichide si electroliti adecvati si prin suplimentare proteica. Studiile au indicat, de asemenea, ca toxina(ele) produsa(e) de Clostridii (in special de Clostridium difficile) este (sunt) cauza principala si directa a colitei determinata de antibiotice. Aceste studii arata, de asemenea, ca acest tip de Clostridium toxigen este sensibil de obicei “in vitro” la vancomicina.

Daca se administreaza 125 pana la 500 mg de vancomicina de 4 ori zilnic, timp de 7-10 zile, se observa o disparitie rapida a toxinei din fecale, precum si insanatosirea clinica. In anumite cazuri, colita poate reapare dupa intreruperea terapiei cu vancomicina. Colestiramina sau rasinile de Colestipol se leaga de vancomicina “in vitro”. Daca rasinile si vancomicina se administreaza impreuna este indicat ca acestea sa se administreze la un interval de timp intre ele. Ca terapie alternativa poate fi considerata bacitracina administrata oral 25000 UI de 4 ori pe zi, timp de 7-10 zile. Medicamentele care determina staza intestinala trebuie evitate. Trebuie acordata atentie in prescrierea dozelor de lincomicina la pacientii cu antecedente de boli gastrointestinale, in special colite. Cu toate ca lincomicina pare sa difuzeze in lichidul cefalo-rahidian, concentratiile sale in LCR pot fi neadecvate terapiei pentru meningita. De aceea, acest tratament nu trebuie administrat in tratamentul meningitei. “In vitro” s-a demonstrat antagonismul dintre lincomicina si eritromicina.

Din cauza posibilei semnificatii clinice, aceste doua medicamente nu trebuie administrate impreuna. Daca terapia cu lincomicina se prelungeste, trebuie evaluate functiile renala si hepatica. Folosirea lincomicinei poate determina cresterea unor microorganisme care nu sunt sensibile, in special a ciupercilor. Lincomicina nu trebuie administrata nediluata in cazul injectarii intravenoase in bolus, ci trebuie perfuzata timp de cel putin 10-60 minute, asa cum se indica in sectiunea “Doze si mod de administrare”: S-a aratat ca lincomicina are proprietati de blocare neuromusculara, care poate creste actiunea altor agenti blocanti neuromusculari. De aceea, se foloseste cu atentie la pacientii care primesc aceste medicamente. Lincomicina trebuie administrata cu atentie la indivizi atopici. La pacientii cu boli renale foarte severe si/sau boli hepatice insotite de modificari metabolice severe, lincomicina trebuie dozata cu atentie si monitorizata concentratia sa in ser in timpul terapiei cu doze mari. Urmatoarele medicamente sunt incompatibile din punct de vedere fizic cu lincomicina: novobiocin si kanamicin.

Lincocin in sarcina si alaptare

Siguranta folosirii sale in sarcina nu a fost stabilita. S-a raportat ca lincomicina apare in laptele matern intre 0,5 si 2,4 g/ml.

Interactiuni Lincocin

S-a demonstrat o rezistenta de tip incrucisat intre clindamicina si lincomicina. Conditii de pastrare: A se pastra la temperatura controlata a camerei (15-30C). Data de expirare: (luna/an) este mentionata pe ambalaj dupa “EXP” (EXP = data de expirare).

Ampicilina – Capsule continand ampicilina trihidrat echivalent cu 250 mg ampicilina anhidra.
Ephicilin- Capsule continand ampicilina trihidrat echivalent cu 500 mg ampicilina anhidra.

Actiune terapeutica Ephicilin

Absorbtie- Administrarea orala a jeun a 250 sau 500 mg ampicilina duc la obtinerea unor picuri serice de 2 respectiv 4 g dupa un interval de 2 ore.
Biodisponibilitatea variaza intre 30 – 40 %. Absorbtia poate fi diminuata prin ingerarea concomitenta de alimente.
Distributie- Legarea de proteinele plasmatice este de aprox. 20 %.
Timpul de injumatatire biologica este cuprins intre 1 h si 1 1/2 h. Ampicilina difuzeaza in majoritatea tesuturilor si lichidelor biologice, mai putin lichidul cefalorahidian unde poate atinge concentratii terapeutice doar in cazul meningelui inflamat si la doze ridicate sau prin administrare parenterala. Trece bariera placentara; se regaseste in cantitate mica si in laptele matern.
Metabolizare si excretie: Se elimina in principal pe cale urinara. Aproximativ 30 % din doza administrata per os si mai mult de 60 % din cea administrata parenteral este eliminata sub forma activa prin urina in decursul primelor 24 de ore. Un procent scazut este excretat prin bila unde se regaseste in concentratii ridicate.
Excretia poate fi retardata in caz de insuficienta renala in functie de gravitatea acesteia.

Indicatii Ephicilin

Tratamentul infectiilor bacteriene cauzate de microorganisme sensibile la ampicilina. Infectii ale tractului respirator superior: sinuzite, otite, faringite bacteriene. Penicilina G sau V ramane tratamentul de electie in caz de amigdalita streptococica. Daca se foloseste ampicilina, durata tratamentului in infectiile streptococice trebuie sa fie de minim 10 zile.
Infectii ale tractului respirator inferior: bronsita acuta sau exacerbari acute ale bronsitei cronice.
Infectii ale cailor urinare: cistite, pielonefrite.
Infectii digestive: enterite cauzate de Salmonella typhi si paratyphi, Shigella. Se recomanda identificarea, prin antibiograma, a germenului patog

Mod de administrare Ephicilin

Doza zilnica se administreaza in 3 – 4 prize (la 6 – 8 ore) cu o jumatate de ora sau o ora inainte de masa. Tratamentul trebuie continuat cel putin 2-3 zile dupa disparitia simptomelor clinice si/sau pana la obtinerea rezultatului uroculturii sau coproculturii.
In caz de insuficienta renala dozele vor fi reduse in functie de clearance-ul creatininei:La pacientii hemodializati, se va administra o doza suplimentara de 500 mg.

Contraindicatii Ephicilin

Hipersensibilitate la beta-lactamine; leucemia limfoida acuta si mononucleoza infectioasa.

Precautii Ephicilin

Alergia la beta-lactamine trebuie depistata printr-o prealabila anamneza.
Alergia incrucisata cu cefalosporinele este frecventa: 10 – 15 % din cazuri. Prudenta se impune pe durata perioadei neonatale si in general cand se administreaza la copii. Se recomanda controlul functiei hepatice, renale si hematologice pe intreaga durata a tratamentului cu ampicilina.
In caz de gonoree sau uretrite provocate de gonococi, daca se constata existenta unor leziuni suspectate de a fi provocate de Treponema pallidum, examenul ultramicroscopic este obligatoriu inainte de inceperea tratamentului. In continuare se vor efectua lunar testele serologice specifice pentru sifilis timp de cel putin 4 luni.

Sarcina si alaptare

Dupa datele actuale, administrarea ampicilinei pe parcursul sarcinii nu produce efecte teratogene. Totusi, administrarea oricarui medicament, ca atare si a ampicilinei se va face cu cea mai mare prudenta. Aceasta se impune si pe durata alaptarii. Se va lua in considerare si posibilitatea aparitiei unei reactii alergice la sugarii hipersensibili la peniciline.

Reactii adverse Ephicilin

Eritemul numit “din a 5-a zi” se intalneste la 2 % din pacientii tratati cu aminopeniciline. Incidenta lui este mai ridicata la cei ce sufera de mononucleoza infectioasa sau leucemie limfoida. Reactiile imuno-alergice adevarate manifestate prin rash cutanat si urticarie apar mai putin frecvent si necesita oprirea imediata a tratamentului si evitarea oricarei administrari ulterioare a beta-lactaminelor. In mod exceptional pot aparea reactii alergice acute de tipul socului anafilactic.
Ca si in cazul celorlalte peniciline sunt posibile urmatoarele manifestari: greturi, varsaturi, diaree, dispepsii, dureri abdominale, aparitia unei glosite sau stomatite. Acestea nu necesita intreruperea tratamentului. Pot surveni suprainfectii cu germeni rezistenti; s-a semnalat si cresterea tranzitorie si moderata a transaminazelor.

Fiecare comprimat Libexin contine 100 mg prenoxdiazina clorhidrat.

Indicatii Libexin

Libexin este indicat pentru tratamentul tusei acute si cronice de orice origine, in special pentru tusea iritativa, neproductiva (uscata). Intrucat nu inhiba functiile centrului respirator, poate fi recomandat si pentru calmarea tusei asociata unor afectiuni ce determina alterari ale functiei respiratorii sau ale schimburilor de gaze.
Libexin este indicat in: bronsita acuta si cronica, gripa, pneumonie, emfizem, tusea nocturna a pacientilor cu insuficienta cardiaca decompensata, sau ca premedicatie pentru examinari bronhoscopice sau bronhografice. Actioneaza prin inhibarea receptorilor periferici traheobronsici, responsabili pentru declansarea reflexului de tuse. Libexin are la nivel local un efect anestezic slab, asociat cu un efect bronhodilatator; actioneaza direct si asupra centrului respirator central, fara sa determine insa, o deprimare respiratorie. Libexin faciliteaza respiratia si influenteaza favorabil secretia de mucus. Actiunea antitusiva a unei doze din acest medicament dureaza 3 – 4 ore.

Contraindicatii Libexin

Libexin nu trebuie utilizat in afectiunile asociate cu secretie bronsica excesiva si in perioada post-operatorie (dupa anestezice inhalatorii).

Precautii Libexin

Libexin poate fi utilizat in timpul sarcinii sau al alaptarii doar la recomandarea medicului si sub control medical periodic (aceasta precautie este valabila pentru absolut toate medicamentele). Daca tusea nu se calmeaza sau revine dupa o scurta perioada, trebuie sa va adresati medicului.

Reactii adverse Libexin

In timpul utilizarii acestui medicament pot aparea uscaciunea gurii si a gatului, sau reactii alergice. Daca apar astfel de manifestari sau alte reactii adverse, trebuie sa va adresati medicului.

Mod de administrare Libexin

Comprimatul se inghite ca atare, fara a fi supt; daca este supt, Libexin produce amortirea mucoasei bucale.

Adulti: Daca medicul nu recomanda altfel, doza uzuala este 1 comprimat de 3 ori pe zi, iar in cazul unei tuse persistente, chinuitoare, se recomanda cate 2 comprimate de 3 ori pe zi.

Copii: Libexin comprimate este recomandat copiilor peste 6 ani; pentru copiii sub 6 ani sunt recomandate siropurile sau solutiile orale. Pentru copii cu greutate corporala sub 20 kg, doza uzuala este 150 mg/zi (1/2 comprimat de 3 ori pe zi). Pentru copii cu greutatea corporala cuprinsa intre 20 si 30 kg, doza uzuala este 200 mg/zi (1/2 comprimat de 4 ori pe zi). Pentru copii peste 6 ani, doza maxima pentru o data este de 1 comprimat, iar doza maxima pentru 24 de ore este de 2 comprimate.