Un comprimat de Scobutil contine 10 mg bromura de N-butil-scopolamoniu.
Fiole continand bromura de N-butilscopolamina 0,02 g. Metamizol sodic (noraminofenazona) 2,50 g/ 5 ml.

Actiune terapeutica Scobutil

Antispastic digestiv si genito-urinar prin actiune parasimpatolitica si slab ganglioplegica; antisecretor gastric. Absorbtia intestinala este slaba, iar durata de actiune este relativ scurta. Produsul se metabolizeaza hepatic; o cantitate mica este eliminata nemodificata prin urina. Nu traverseaza bariera hemato-encefalica si nici placenta.
Scobutil-compus reuneste doua substante cu activitate farmacologica deosebita – un antispastic, anticolinergic si un analgezic central de tip pirazolonic.

Componenta antispastica a preparatului actioneaza asupra ganglionilor intramurali ai organelor cavitare care au inervatie parasimpatica; prin acest mecanism este diminuata hiperexcitabilitatea musculaturii tubului digestiv si a tractului uro-genital. Scaderea tonusului si a frecventei undelor peristaltice ale stomacului si intestinului este deosebit de pregnanta in prezenta unei stari spastice a acestora. Scobutilul-compus relaxeaza musculatura ureterelor si a vezicii urinare.

Mecanismul de actiune particular face ca preparatul sa fie lipsit de efectele secundare de tip atropinic asupra acomodatiei, a secretiei salivare si a circulatiei sanguine. Cea de-a doua componenta a Scobutilului-compus se caracterizeaza printr-o toleranta foarte buna. Detine, pe langa actiunea sa analgezica centrala, o actiune antispastica si antiinflamatorie (aceasta din urma printr-un mecanism vasoconstrictor). Spre deosebire de derivatii morfinei, Scobutilul-compus inlatura fenomenele algospastice viscerale, fara a prezenta pericolul de obisnuinta. La administrarea intravenoasa actiunea preparatului este prompta (se instaleaza adesea chiar inainte de terminarea injectarii); in cazul administrarii intramusculare sau rectale efectul se manifesta dupa 20-30 minute. Durata de actiune, variabila in functie de gravitatea sindromului morbid, este de 4-6 ore.

Indicatii Scobutil

Colici intestinale, biliare, uretrale, fenomenele spastice dureroase ale organelor cavitare (spasm piloric sau de cardia), ulcer gastroduodenal, colita mucomembranoasa; dismenoree; retentie de lohii; pentru efectuarea duodenografiei hipotone si diagnosticul diferential radiologic intre spasmele functionale si stenoza organica.Tulburari spastice secundare ale tubului digestiv, legat de tubaje sau sondaje, de asemenea, spasmele aparute in timpul cateterismelor, dupa interventii chirurgicale pe vezica urinara, prostata si colecist.

Doze si mod de administrare Scobutil

Adulti: cate 1-2 comprimate de 3-4 ori/zi.
Copii 4-10 ani: 1/2 comprimat de 1-3 ori/zi.
In colica biliara sau nefretica grava: se injecteaza intravenos foarte lent 1 fiola de Scobutil-compus. In cazurile in care administrarea intravenoasa nu este posibila preparatul poate fi injectat intramuscular profund, in nici un caz subcutanat, din cauza fenomenelor posibile de intoleranta locala. Dupa inlaturarea fenomenelor spastice acute prin administrare parenterala, tratamentul se poate continua cu supozitoare.
1 supozitor contine 1 g de algocalmin si 0,01 g de scobutil.

Contraindicatii Scobutil

Glaucom, adenom de prostata cu retentie urinara, ileus paralitic, megacolon, obstacol mecanic la nivelul tubului digestiv, hernie hiatala cu reflux esofagian, tahiaritmii supraventriculare; prudenta in cardiopatia ischemica grava si la bolnavii cu hipertiroidism marcat. Prudenta cand se asociaza cu chinidina, amantadina, antidepresive triciclice (creste riscul reactiilor adverse).
Pentru scobutil compus :sensibilizare la derivati pirazolonici, discrazii sanguine, glaucom.

Reactii adverse Scobutil

Uscaciunea gurii, tulburari de vedere, tahicardie, constipatie, dificultate la urinare (mai ales la doze mari).

Comprimate continand 500 mg metamizol sodic (Noraminofenazona).

Actiune terapeutica Analgin

Metamizolul este o pirazolona cu proprietati analgezice si antipiretice. Are si efecte antispastice si antiinflamatoare. Mecanismul de actiune nu este pe deplin elucidat, dar se pare ca se bazeaza pe inhibarea sintezei prostaglandinelor prin blocarea ciclooxigenazei. Dupa absorbtie, metamizolul se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 50-60%.
Metamizolul este transformat la nivelul ficatului in 4-N-metilaminofenazona, 4-N-aminofenazona, 4-N-acetilamino-fenazona si 4-N-formilaminofenazona. Acesti metaboliti se elimina pe cale renala. Timpul de injumatatire biologica variaza intre 1,8 si 4,6 ore.

Indicatii Analgin

Tratamentul simptomatic al durerii de etiologii diverse, mai ales cele de origine spastica, al febrei ce nu raspunde la alte antipiretice.

Contraindicatii Analgin

Absolute: Antecedente alergice la pirazolone, antecedente de agranulocitoza (la derivatii de pirazolidina sau de orice alta cauza). Hipersensibilitate la AINS, porfirie hepatica, deficienta congenitala in glucozo 6-fosfat-dehidrogenaza.
Contraindicatii relative: Bolnavii ce sufera de astm bronsic si de infectii frecvente ale cailor respiratorii superioare, asociate eventual cu o urticarie cronica; bolnavii suferind de rinite si rinosinuzite frecvente, pacientii cu intoleranta la alte analgezice, fiind posibila o alergie incrucisata; bolnavii cu hipersensibilitate la substante de natura nemedicamentoasa.

Precautii

Daca febra persista sau apare dupa administrarea Analgin-ului sau daca apar leziuni ulceroase la nivelul cavitatii bucale, se intrerupe imediat tratamentul. Un control al formulei sanguine va indica daca simptomele clinice se datoreaza unei granulocitopenii sau unei agranulocitoze, caz in care se va sista administrarea oricarei substante medicamentoase – exceptand pe cele indispensabile – pana la normalizarea numarului de granulocite.
Sarcina si alaptare: in lipsa unor date concrete privind efectul metamizolului asupra fatului, se va evita administrarea Analgin-ului pe timpul sarcinii, in mod special pe durata primelor trei luni si a ultimelor 6 saptamani. Metamizolul se poate administra la mamele care alapteaza, deoarece se excreta in lapte doar intr-o proportie neinsemnata.

Reactii adverse Analgin

Principala reactie adversa se datoreaza unei idiosincrazii. Ea se manifesta sub forma unei leucopenii, trombocitopenii, granulocitopenii sau a unei agranulocitoze cu aparitie imprevizibila.
Simptomele clinice ale agranulocitozei sunt: o crestere semnificativa a temperaturii, evocand o septicemie, frisoane, angina ulceronecrotica, cresterea vitezei de sedimentare a hematiilor, disparitia aproape totala a polinuclearelor in hemograma, valori normale pentru hemoglobina si hematii.
Dupa oprirea tratamentului, leucocitele se regenereaza in 2-3 saptamani. intre timp, se impune instaurarea unei antibioterapii cu spectru larg. Granulocitopenia netratata poate avea o evolutie fatala. Trombocitopenia se manifesta printr-o tendinta crescuta de hemoragie la nivelul pielii si mucoaselor. Pot sa apara si alte reactii de hipersensibilitate si intoleranta la analgezice, mai putin grave. Acestea se manifesta prin eritem, urticarie, prurit, exantem.
Au fost semnalate cazuri izolate de tulburari ale functiei renale, manifestate prin oligurie, anurie, proteinurie si nefrita interstitiala. Nu s-a semnalat pana in momentul de fata aparitia unei nefropatii cronice la utilizarea indelungata a metamizolului. Se va lua insa in considerare riscul unei astfel de afectiuni.

Mod de administrare Analgin

Adulti: Doza obisnuita variaza intre 7,7 mg/kg corp si 15,4 mg/kg greutate corporala, ceea ce corespunde pentru un adult de 65 kg la o doza de 500 respectiv 1000 mg. Aceasta se poate repeta pana la 4 ori pe zi. Nu se recomanda utilizarea Analgin-ului pentru o analgezie de lunga durata. Tratamentul va avea o durata pe cat posibil de scurta, pana la disparitia simptomelor. Nu se va depasi doza maxima de 4 g/zi.

Comprimate, Fiole, Metamizol sodic 500 mg 2,5000 g, Clorhidrat de pitofenona 5 mg 0,0100 g, Bromometilat de fenpipramida 0,1 mg 0,0001 g , Excipienti pana la 690 mg – Apa distilata – pana la 5 ml

Forma de prezentare piafen

Flacoane cu 20 de comprimate. Cutii cu 5 fiole a 5 ml. Cutii cu 100 fiole a 5 ml.
Supozitoare cu piafen: Noraminofenazona 1,0000 g, Clorhidrat de pitofenona 0,0100 g, Bromometilat de fenpipramida 0,0001 g, excipienti pana la 2,9 g

Actiune terapeutica piafen

Metamizolul sodic, derivat pirazolonic, are actiune analgezica puternica, efecte antispastice directe asupra fibrei musculare netede, efecte antipiretice. Clorhidratul de pitofenona este un antispastic musculotrop, iar bromometilatul de fenpipramida are actiune anticolinergica marcata si ganglioplegica discreta. Asocierea celor trei substante confera un efect analgezic si antispastic marcat. Datorita actiunii analgezice intense, poate inlocui, adesea analgezicele de tip morfinic, fiind totodata lipsit de reactiile adverse ale acestora (dependenta, deprimarea respiratiei, somnolenta).

Noraminofenazona, derivat pirazolonic, are o actiune analgezica energica, efecte antispastice prin mecanism direct asupra fibrei musculare netede, de asemenea, efecte antipiretice. Clorhidratul de pitofenona este un antispastic (de tip papaverinic), iar bromometilatul de fenpipramida are actiune anticolinergica marcata si ganglioplegica discreta. Prin asocierea celor trei substante se realizeaza un efect analgezic si antispastic marcat, fara efecte de tip atropinic evidente, cu toxicitate redusa si o buna toleranta clinica. Gratie actiunii sale analgezice intense, poate inlocui, adesea, analgezicele de tip morfinic, fiind, totodata, lipsit de inconvenientele acestora (obisnuinta, deprimarea respiratiei, somnolenta).

Indicatii piafen

Forma injectabila este indicata, in special, in sindroamele algice severe (colica nefretica, colica biliara, pancreatita cronica, algii neoplazice), de asemenea, in interventiile chirurgicale pe abdomen si micul bazin (determina analgezie fara tulburari de tranzit) si in unele manevre de explorare instrumentala. Comprimatele sunt destinate pentru tratamentul unor algii mai putin acute (cefalee, migrene, odontologii, diskinezii hepatobiliare, colite, cistalgii, dismenoree, dureri postoperatorii si posttraumatice).

Doze si mod de administrare piafen

Injectii i.m. profund sau i.v. lent (1-1,5 ml/min.), 1-3 fiole pe zi; oral, cate 2 comprimate de 1-3 ori pe zi.
Fiole: 1-4 fiole pe zi, intravenos lent (cel putin un minut) sau intramuscular profund. Pentru prelungirea efectului terapeutic sau pentru realizarea mai rapida a analgeziei se recomanda sa se injecteze, simultan, 1 fiola i.v. si 1 fiola i.m. Preparatul se poate administra si in perfuzie venoasa (indeosebi in obstetrica, in cazul nasterilor distocice). Comprimate si supozitoare: 2 comprimate sau 1 supozitor de 1-3 ori pe zi. Atentie! Formele farmaceutice, enumerate mai sus, sunt improprii pentru uz pediatric.

Contraindicatii piafen

Alergie la metamizol si alti pirazoli, antecedente de agranulocitoza toxica, deficit de G-6PD, porfirie hepatica acuta, glaucom cu unghi inchis, adenom de prostata cu tendinta la retentie urinara, colaps, insuficienta cardiaca grava, angina pectorala, infarct miocardic acut, tahicardie, obstructie mecanica a tubului digestiv, megacolon. Prudenta la asocierea cu amantadina, chinidina, antidepresive triciclice (cresc efectele atropinice).

Reactii adverse piafen

Reactii alergice la Metamizol, eruptii cutanate, foarte rar reactii grave (soc anafilactic, anemie, agranulocitoza). Dozele mari pot provoca fenomene atropinice: uscaciunea gurii, tulburari de vedere, tahicardie, mictiune dificila. Injectarea intravenoasa rapida poate fi cauza de hipotensiune arteriala si soc.

Conditii de pastrare: La adapost de lumina, caldura si umiditate.

Fiecare comprimat contine 400 mg metamizol sodic, 60 mg cafeina, 40 mg drotaverina hidroclorica.

Actiune terapeutica Quarelin

Reuneste in mod avantajos efectele analgezice si antipiretice ale metamizolului, cele excitante si vasotonice ale cafeinei cu cele antispastice ale drotaverinei. Metamizolul este un derivat de pirazolona. Este cel mai puternic analgezic neopioid. Poseda, de asemenea, efecte antipiretice si antiinflamatorii. Este metabolizat in principal prin demetilare si acetilare. Este excretat prin urina. Cafeina este un derivat de metilxantina cu efect analeptic, exercitandu-si efectul excitator in principal pe cortexul cerebral si pe centrii respirator si vasomotor din medulla oblongata. Potenteaza efectul analgezicelor neopioide.

Administrata in asociere cu antipiretice suprima migrena prin dilatatia vaselor cerebrale si reducerea presiunii lichidului cefalorahidian. Este absorbita rapid, concentratia maxima in plasma fiind atinsa intr-o ora. Circula legata de proteinele plasmatice in proportie de 36+7%. Drotaverina clorhidrat este un derivat de izochinolina, un spasmolitic actionand direct musculatura neteda. Drotaverina este metabolizata in ficat si este excretata prin intermediul bilei in fecale in proportie de cca 50% iar 30% este eliminata de catre rinichi prin urina. Timpul ei de injumatatire este de 4,9+1,8 h. in proportie de 1,1+0,5% este excretata sub forma nemodificata prin urina. Efectul puternic al Quarelin-ului devine manifest dupa 5-10 minute si in general dureaza 5-6 ore. Componentele isi potenteaza efectele, permitand astfel reducerea dozelor terapeutice ale fiecaruia administrate in mod separat.

Indicatii Quarelin

Migrene: faza initiala a atacului migrenos de intensitate usoara si moderata; dureri de cap de origine hipertensiva (forme episodice sau cronice); dureri de cap simptomatice (dupa traumatisme craniene, maladii intracraniene de origine vasculara si non-vasculara). in manevre de introducere sau extragere a sondelor din organism. Infectii. Tulburari metabolice. Dureri in afectiuni ale capului, gatului, gurii, ochilor, nasului, urechilor, sinusurilor, dintilor si altor parti ale capului si fetei.

Doze si mod de administrare Quarelin

Doza medie pentru adulti este de 1/2 – 1 comprimat de 2 – 3 ori pe zi. Comprimatul va fi inghitit, fara a fi mestecat, cu putin lichid.

Contraindicatii Quarelin

Hipersensibilitate la derivati pirazolonici, porfirie hepatica, deficienta congenitala a G-6-P-DH, granulocitopenii, insuficienta severa hepatica, renala sau cardiaca.

Masuri de precautie

Datorita riscului de agranulocitoza, administrarea prelungita a medicamentului trebuie, pe cat posibil, evitata; daca totusi este necesara, se impune controlul regulat al hemogramei. Daca apar febra ridicata, frisoane si rigiditate, angina, odinofagie, alterari in aspectul pielii si mucoaselor, tratamentul trebuie intrerupt si anuntat medicul. In astmul bronsic si in infectii cronice respiratorii (in special in cazul manifestarilor alergice), daca exista hipersensibilitate la analgezice (asa-numita intoleranta la analgezice) sau la antireumatice, administrarea presupune atentie sporita, datorita pericolului de soc. Acelasi lucru este valabil si in caz de hipersensibilitate (alergie, prurit) la alte substante (alimente, conservanti, par etc.). Folosirea la copii nu este indicata. Nu trebuie folosit in primele trei luni si in ultimele sase saptamani de sarcina. Trece in laptele matern, de aceea nu se administreaza la femeia care alapteaza.

Reactii adverse Quarelin

Cele mai importante efecte adverse sunt cele induse de metamizol (agranulocitoza, leucocitopenie, trombocitopenie, anemie hemolitica, soc anafilactic, eruptii pe piele si mucoase). Reactiile alergice pot aparea chiar dupa cateva administrari lipsite de complicatii. Simptome de agranulocitoza: febra, frison, angina, dificultati la deglutitie, inflamatii orale, nazale, faringiene, genitale si anale. in acest caz se impune imediat intreruperea tratamentului.

Trombocitopenia: apare sub forma diatezelor hemoragice si/sau petesiilor pe piele si mucoase. Simptome ce pot anunta un soc anafilactic: transpiratii reci, scaderi ale tensiunii, ameteala, slabiciune, dispnee si decolorari ale pielii. Simptome asociate pot fi: edemul fetei, urticarie, senzatia de presiune in jurul inimii, tahicardie si senzatii de extremitati reci. in cazul unei boli renale preexistente sau a unui supradozaj, pot aparea: oligurie tranzitorie, anurie, proteinurie sau eventual nefrita interstitiala. Reactii aditionale de hipersensibilitate: toxicodermie cu eritem, urticarie, edem, congestia mucoaselor cavitatii bucale, nazale si gatului. in doze mari, cafeina poate excita sistemul nervos central si poate irita tractul gastrointestinal.