Bretylium tosylate

Actiune terapeutica Bretylium tosylate

Antiaritmic, clasa III. Inhiba eliberarea de catecolamine la nivelul terminatiilor nervoase. Initial exista o eliberare de norepinefrina care poate cauza tahicardie si o crestere a TA; este urmata de blocarea eliberarii catecolaminelor. De asemenea creste durata potentialului de actiune si perioada refractara efectiva. Concentratia plasmatica si efectul maxim: 1 h dupa IM. Efectul antiaritmic apare in cateva minute dupa administrarea intravenoasa.
Supresia tahicardiei ventriculare si a aritmiei ventriculare: 20-120 min.
Supresia ESV: 6-9 h. Nivele serice terapeutice: 0,5-1,5 μg/mL. Durata: 6-8 h. Aproape 90% este eliminat neschimbat prin urina in 24 h.

Indicatii Bretylium tosylate

Aritmii ventriculare cu risc vital ce nu au raspuns la alte antiaritmice. Profilaxia si tratamentul fibrilatiei ventriculare. Doar terapie de scurta durata.

Mod de administrare Bretylium tosylate

Perfuzie intravenoasa
Fibrilatie ventriculara, tahicardie ventriculara: Adulti: 5 mg/kg solutie nediluata ce se administreaza rapid. Se poate creste la 10 mg/kg daca fibrilatia ventriculara persista; repetati la nevoie. Intretinere: 1-2 mg/min, sau 5-10 mg/kg la fiecare 6 h perfuzat timp de 8 min.
Copii: 5 mg/kg/doza intravenoas urmat de 10 mg/kg la 15-30 min, rezultand o doza totala de 30 mg/kg; intretinere: 5-10 mg/kg la 6 h.
Alte aritmii ventriculare: 5-10 mg/kg solutie diluata, timp de 8 min. Intretinere: 5-10 mg/kg la 6 h timp de 8 sau mai multe minute, sau 1-2 mg/min perfuzie continua intravenoasa.
Copii: 5-10 mg/kg/doza la 6 h.
Intramuscular
Alte aritmii ventriculare.
Adulti: 5-10 mg/kg solutie nediluata, urmata la nevoie de aceeasi doza la interval de 1-2 h; apoi, se administreaza aceeasi doza la 6-8 h.

Contraindicatii Bretylium tosylate

Stenoza aortica severa, hipertensiune pulmonara accentuata.

Precautii Bretylium tosylate

In disfunctiile renale este necesara ajustarea dozelor. La adminsitrarea intramusculara se foloseste medicamentul nediluat. Alternati locul injectarii astfel incat sa nu administrati mai mult de 5 mL intr-un singur loc pentru a preveni atrofia, necroza, fibroza si inflamatia. Mentineti pacientul in clinostatism pe durata terapiei, observand hipotensiunea posturala. Bretilium poate cauza deseori scaderea TA ortostatice la mai putin de 1 h de la administrarea intravenoasa. Daca TAS < 75 mmHg, se folosesc agenti presori. Daca pacientul acuza efecte adverse, se poate modifica tratamentul. Administrati terapia antiaritmica orala cat de curand posibil. Pentru uz intravenoas direct, se administreaza nediluat timp de 15-30 sec, si se poate repeta dupa 15-30 min daca simptomele persista. Se poate dilua 500 mg in 50 mL si perfuza timp de 10-30 min.
Evaluarea si controlul terapiei
Monitorizati ECG si semnele vitale deoarece dozele se ajusteaza in functie de raspunsul pacientului. Poate agrava toxicitatea digitalicelor.

Supradozarea

Simptome: hipertensiune accentuata urmata de hipotensiune.
Tratament: se trateaza hipertensiunea cu nitroprusiat sau alt antihipertensiv cu actiune scurta administrat intravenoas.
Hipotensiunea se trateaza prin administrare de lichide si agenti presori cum ar fi norepinefrina sau dopamina.

Interactiuni medicamentoase

Digoxin.
Bretylium poate agrava toxicitatea datorita eliberarii initiale de norepinefrina.
Procainamida.
Chinidina.
Folosite concomitent scad efectul inotropic al bretiliumului si cresc hipotensiunea

Reactii adverse

Cardio-vasculare: hipotensiune, hipertensiune tranzitorie, cresterea frecventei ESV, bradicardie, atacuri anginoase, aritmii, senzatie de presiune substernala.
Gastro-intestinale: greturi si varsaturi (in special dupa administrare intravenoasa), diaree, durere abdominala.
SNC: vertij, slabiciune, sincopa, anxietate, confuzii.
Manifestari generale: disfunctii renale, hipertemie, dispnee, diaforeza, conjunctivita, eritem macular, letargie, slabiciune generalizata.