Exelon

Exelon este un medicament care conţine substanţa activă rivastigmină. Exelon este disponibil sub formă de capsule (de culoare galbenă: 1,5 mg; de culoare portocalie: 3 mg; de culoare roşie: 4,5 mg; de culoare roşie şi portocalie: 6 mg), soluţie orală (2 mg/ml) şi plasturi transdermici, care eliberează fie 4,6 mg, fie 9,5 mg rivastigmină prin piele într-un interval de 24 de ore.

Utilizare Exelon

Exelon sub formă de capsule, soluţie orală şi plasturi transdermici se utilizează pentru tratarea pacienţilor cu forme uşoare până la moderat grave de demenţă Alzheimer, o boală progresivă a creierului care afectează în mod treptat memoria, capacitatea intelectuală şi comportamentul.
Capsulele şi soluţia orală pot fi utilizate şi pentru tratarea formelor uşoare până la moderat grave de demenţă la pacienţii cu boala Parkinson.
Medicamentul se poate elibera numai pe bază de reţetă.

Mod de administrare Exelon

Tratamentul cu Exelon trebuie iniţiat şi supravegheat de un medic cu experienţă în diagnosticarea şi tratarea bolii Alzheimer sau a demenţei la pacienţii cu boala Parkinson. Tratamentul trebuie iniţiat doar dacă există un însoţitor care va monitoriza cu regularitate utilizarea Exelon de către pacient. Tratamentul trebuie continuat atât timp cât medicamentul prezintă un beneficiu terapeutic pentru pacient, dar doza poate fi redusă sau tratamentul poate fi întrerupt în cazul în care pacientul prezintă efecte secundare.
Exelon capsule sau soluţie orală trebuie administrat de două ori pe zi, împreună cu micul dejun şi cu cina. Capsulele trebuie înghiţite întregi. Doza iniţială este de 1,5 mg de două ori pe zi. În cazul pacienţilor care tolerează doza, ea poate fi crescută cu câte 1,5 mg la minim două săptămâni, până se ajunge la o doză regulată de 3 până la 6 mg de două ori pe zi. Pentru obţinerea beneficiului terapeutic maxim trebuie administrată cea mai mare doză tolerată, dar această doză nu trebuie să depăşească 6 mg de două ori pe zi.
Dacă se utilizează plasturii transdermici, prima dată trebuie aplicat plasturele care eliberează 4,6 mg în 24 de ore, iar dacă această doză mai mică este bine tolerată, după cel puţin patru săptămâni se măreşte doza la 9,5 mg/24 de ore. Plasturii se aplică pe pielea curată, uscată, fără păr, fără răni de pe spate, braţ sau piept şi se înlocuiesc la fiecare 24 de ore. Plasturii nu trebuie aplicaţi pe pielea iritată sau înroşită, pe coapsă sau pe abdomen (burtă), sau în alte locuri unde se freacă de îmbrăcămintea strâmtă. Plasturii pot fi purtaţi în timpul îmbăierii şi pe vreme cu temperaturi foarte ridicate. Se poate trece de la administrarea capsulelor sau soluţiei orale la aplicarea plasturilor. Pentru informaţii detaliate, a se consulta Rezumatul caracteristicilor produsului (care face parte, de asemenea, din EPAR).

Mod de actiune Exelon

Substanţa activă din Exelon, rivastigmina, este un medicament împotriva demenţei. În cazul pacienţilor cu demenţă Alzheimer sau demenţă asociată bolii Parkinson, anumite celule nervoase din creier sunt distruse, ceea ce determină valori scăzute ale neurotransmiţătorului acetilcolină (o substanţă chimică care permite comunicarea între celulele nervoase). Rivastigmina acţionează prin blocarea enzimelor care descompun acetilcolina: acetilcolinesteraza şi butirilcolinesteraza. Prin blocarea acestor enzime, Exelon permite creşterea concentraţiei de acetilcolină în creier, ajutând astfel la reducerea simptomelor demenţei Alzheimer şi demenţei asociate bolii Parkinson.

Exelon a fost studiat în cazul formelor uşoare până la moderat grave ale bolii Alzheimer. Exelon capsule a fost studiat la 2 126 de pacienţi în cadrul a trei studii principale, în timp ce Exelon plasturi transdermici a fost studiat în cadrul unui studiu principal care a implicat 1 195 de pacienţi. Exelon capsule a fost, de asemenea, studiat la 541 de pacienţi cu demenţă asociată bolii Parkinson. Toate studiile au avut o durată de şase luni şi au comparat efectele Exelon cu cele ale placebo (un preparat inactiv). Principala măsură a eficacităţii a constituit-o modificarea simptomelor în două domenii principale: cognitiv (capacitatea de gândire, învăţare şi reamintire) şi global (o asociere de mai multe domenii între care funcţionarea generală, simptomele cognitive, comportamentul şi capacitatea de a desfăşura activităţi zilnice).
Pentru a demonstra că Exelon capsule şi soluţie orală au produs concentraţii similare ale substanţei active în sânge a fost utilizat un studiu suplimentar care a implicat 27 de pacienţi.

Exelon a fost mai eficace decât placebo din punctul de vedere al controlului simptomelor. În cadrul celor trei studii cu Exelon capsule la pacienţi cu demenţă Alzheimer, pacienţii cărora li se administrau doze între 6 şi 9 mg Exelon pe zi au prezentat o creştere medie a simptomelor cognitive de 0,2 puncte raportată la o valoare de referinţă de 22,9 puncte la începutul studiului, unde un scor mai mic indică o performanţă mai mare. Acest rezultat a fost comparat cu o creştere de 2,6 puncte, de la valoarea de 22,5, în cazul pacienţilor cărora li s-a administrat placebo. În ceea ce priveşte scorul global, pacienţii cărora li s-a administrat Exelon capsule au prezentat o creştere a simptomelor de 4,1 puncte, comparativ cu o creştere cu 4,4 puncte în cazul pacienţilor cărora li s-a administrat placebo. Exelon plasturi transdermici s-a dovedit, de asemenea, mai eficace decât placebo în ceea ce priveşte stoparea agravării demenţei.
Pacienţii cu demenţă asociată bolii Parkinson cărora li s-a administrat Exelon capsule au prezentat o ameliorare a simptomelor cognitive de 2,1 puncte, în comparaţie cu o agravare de 0,7 puncte la pacienţii cărora li s-a administrat placebo, raportat la o valoare de referinţă de aproximativ 24 de puncte. De asemenea, scorul global privind simptomatologia s-a îmbunătăţit mai mult la pacienţii cărora li s-a administrat Exelon.

Riscuri asociate cu administrarea de  Exelon

Tipurile de efecte secundare observate la administrarea Exelon depind de tipul de demenţă tratat şi de forma sub care este utilizat medicamentul: capsule, soluţie orală sau plasturi transdermici. În general, cele mai frecvente efecte secundare (observate la mai mult de 1 pacient din 10) includ greaţa (starea de rău) şi vărsăturile, în special în faza de creştere a dozei de Exelon. Pentru lista completă a tuturor efectelor secundare raportate asociate cu Exelon, a se consulta prospectul.
Exelon nu trebuie administrat persoanelor care pot prezenta hipersensibilitate (alergie) la rivastigmină, alţi derivaţi carbamaţi sau la oricare alt ingredient care intră în compoziţia medicamentului. Medicamentul nu trebuie administrat pacienţilor cu afecţiuni hepatice grave.

Comitetul pentru produse medicamentoase de uz uman (CHMP) a concluzionat că Exelon are o eficacitate modestă în tratarea simptomelor asociate demenţei Alzheimer, deşi aceasta reflectă un beneficiu terapeutic important pentru anumiţi pacienţi. Iniţial, Comitetul a concluzionat că beneficiile Exelon nu sunt mai mari decât riscurile sale pentru tratarea demenţei asociate cu boala Parkinson. Însă, după o reexaminare a avizului său, Comitetul a stabilit că eficacitatea modestă a medicamentului ar putea constitui totuşi un beneficiu terapeutic în cazul anumitor pacienţi.
Prin urmare, Comitetul a hotărât că beneficiile Exelon sunt mai mari decât riscurile sale pentru tratarea formelor uşoare până la moderat grave ale demenţei Alzheimer şi pentru tratarea formelor uşoare până la moderat grave ale demenţei pacienţilor cu boala Parkinson idiopatică. Comitetul a recomandat eliberarea autorizaţiei de introducere pe piaţă pentru Exelon.