Amoxicilina

Compozitie

Amoxicilina 250 mg;
Amoxicilina Forte 500 mg – capsule continand cantitatea echivalenta de trihidrat de amoxicilina corespunzatoare la 250, respectiv 500 mg amoxicilina baza.
Amoxicilina 125 mg/5 ml;
Amoxicilina 250 mg/5 ml,
Amoxicilina 375 mg/5 ml – pulbere suspendabila pentru prepararea a 60 ml suspensie orala, continand 1,5 g, 3 g, respectiv 4,5 g amoxicilina anhidra sub forma de trihidrat si excipienti pana la 30 g.
O lingurita dozatoare (5 ml suspensie) contine 125 mg, 250 mg, respectiv 4,5 g amoxicilina anhidra sub forma de trihidrat.
Suspensia reconstituita are gust dulce aromat de fragute.

Actiune terapeutica Amoxicilina

Face parte din grupul penicilinelor de semisinteza cu spectru larg, inhiba mai multe specii microbiene decat penicilina G naturala. Influenteaza toti germenii sensibili la penicilina G (coci si bacili gram pozitivi, coci gram negativi, spirochete), cu actiune in general mai slaba decat aceasta. Are efect slab sau nul asupra stafilococilor penicilinazo-secretori. Are efect asupra unor bacili gram negativi (E.coli, Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Klebsiella, Brucella, Proteus mirabilis). Spectrul de activitate este asemanator ampicilinei, dar efectul bactericid este mai intens.
Urmatoarele microorganisme sunt sensibile la amoxicilina: Activitate CMI in vitro 0,01-0,1 mg/l 0,1-1 mg/l 1-10 mg/l
Gram pozitivi:

• Streptococcus pneumoniae
• Staphilococcus aureus*
• Streptococcus faecalis Streptococ α si Beta hemolitic
• Listeria monocytogenes

Gram negativi:

• Helicobacter pilori
• Haemophilus influenzae
• Salmonella spp
• Neisseria gonorrhoeae
• Pasteurella multocida
• Shigella sonnei
• Neisseria meningitidis
• Borrelia burgdorfei
• Proteus mirabilis
• Escherichia coli

Tulpini nesecretoare de penicilinaza.
Amoxicilina este inactivata de penicilinaza. Streptococii de grup alfa-beta hemolitici sunt mai putin sensibili in vitro la amoxicilina decat la penicilinele G si V: CMI fiind de 0,02 pentru amoxicilina, respectiv 0,005 (penicilina G) si 0,01 (penicilina V).
Nu sunt sensibile la amoxicilina: Acinetobacter, Citrobacter, Proteus indol pozitiv, Providentia, Pseudomonas, Serratia, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia. Pe cale orala are o biodisponibilitate net superioara ampicilinei. Prezinta reactii adverse mai reduse la copil. Se absoarbe 80% din doza administrata oral; dupa doza de 250 mg a jeun realizeaza concentratia maxima sanguina de 5 g/ml. Absorbtia nu este practic influentata de alimente, putand fi administrat oricand in raport cu mesele. Legarea de proteinele serice este de 17%. Traverseaza bariera placentara si se excreta in laptele matern in cantitati mici. Datorita ciclului enterohepatic, amoxicilina atinge concentratii ridicate inbila, dar inferioare ampicilinei. Biotransformarea se face in proportie mica, 20% este biodegradata in acid penicilinoic. Se elimina renal, prin filtrare glomerulara si secretie tubulara, in cea mai mare parte netransformat, 64% in primele 6 ore, dar este intarziata de probenecid. Dupa o doza terapeutica nivelele serice se mentin eficace timp de 6 ore. Semiviata este de o ora la persoanele sanatoase si de 7 ore cand clearance-ul creatininei scade la 10 ml/min, la nou-nascuti este de 3 ore.

Indicatii Amoxicilina

In infectiile aparatului respirator are avantajul ca difuzeaza bine, mentinandu-si eficacitatea si dupa ce procesul inflamator local si permeabilitatea tesuturilor scade, fiind mai eficace decat ampicilina: sinuzite, otite, faringite bacteriene, bronsita acuta si episoadele acute ale bronsitei cronice; infectii din sfera ORL si stomatologica; infectiile cailor genitourinare: cistite, pielonefrite, gonoree; enterocolite; se recomanda in profilaxia endocarditei infectioase, in cazul unor interventii chirurgicale la pacientii cu risc.

Mod de administrare Amoxicilina

Infectii de gravitate medie:
-adulti si copii peste 10 ani: 250 mg de trei ori pe zi (la optore);
-copii pana la 2 ani: 62,5 mg de trei ori pe zi, intre 2 – 10 ani:125 mg de trei ori pe zi.
In cazuri grave dozele pot fi marite.
In gonoree se administreaza o doza unica de 3 g.
In febra tifoida: la adulti 2 – 4 g pe zi, timp de 14 zile; la copii 62,5 g pe zi timp de 21 zile. La purtatori de bacili tifici 2 – 4 g pe zi, pana la negativarea coproculturii.
In enterocolite 1 – 2 g pe zi.
In episoadele acute ale bronsitei cronice: 3 g de doua ori pe zi timp de 3 zile.
Pentru profilaxia endocarditei infectioase: 3 g cu o ora inaintea interventiei chirurgicale. Posologie in caz de insuficienta renala:
Clearance creatininic Doza/ administrare Interval intre prize 10 – 30 ml/min 500 mg –1 g 12 h ;<10 ml/min 250 mg – 500 mg 12 h
Tratamentul cu amoxicilina se continua 2 – 3 zile dupa disparitia simptomelor clinice.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la beta-lactamine, leucemie limfoida acuta, mononucleoza infectioasa.

Precautii

Alergia la beta-lactamine trebuie depistata printr-o anamneza prealabila. Alergia incrucisata cu cefalosporinele este frecventa: 10-15% din cazuri. Se recomanda controlul functiei hepatice, renale si hematologice pe intreaga durata a tratamentului.

Sarcina si alaptare

Administrarea amoxicilinei pe timpul sarcinii nu duce la efecte teratogene sau embriopate. Se impune totusi prudenta ca si in timpul alaptarii. Se va lua in considerare si posibilitatea aparitiei unei reactii alergice la sugarii hipersensibili la peniciline.

Interactiuni medicamentoase

Nu se va asocia amoxicilina cu chimioterapice bacteriostatice. Probenecidul inhiba excretia renala a amoxicilinei crescand valoarea timpului de injumatatire. S-a semnalat si o posibila diminuare a eficacitatii contraceptivelor orale in cazul administrarii lor, simultan cu antibioticul. Aminopenicilinele pot sa reduca concentratia plasmatica a sulfasalazinei. Nu se asociaza cu Allopurinol – risc crescut de reactii cutanate. Influentarea testelor de laborator: La doze mari amoxicilina poate influenta dozarea glicemiei, dozarea proteinelor totale din ser prin reactii de culoare (ninhidrina, reactia Ehrlich), determinarea glicozuriei prin metoda semicantitativa colorimetrica, dozarea estriolului la femeia insarcinata.

Supradozare

In caz de supradozare pe cale orala pot aparea varsaturi, diaree. Se administreaza carbune activ si un aport important de lichide. La doze masive se produc concentratii urinare ridicate, putandu-se ajunge la cristalurie chiar daca se intervine cu o hidratare adecvata pentru mentinerea unui volum urinar suficient. La pacientii cu insuficienta renala severa amoxicilina poate fi eliminata prin hemodializa.

Reactii adverse

In mod exceptional pot aparea reactii alergice acute de tipul socului anafilactic. Ca si in cazul celorlalte peniciline sunt posibile urmatoarele manifestari: greturi, varsaturi, diaree, dispepsii, dureri abdominale, aparitia glositei sau stomatitei. Acestea nu necesita intreruperea tratamentului. Daca se administreaza in timpul mesei se reduce incidenta tulburarilor digestive.
Eritemul “din a 5-a zi” se intalneste la 2 % dintre pacientii tratati cu aminopeniciline. Incidenta lui este mai ridicata la cei ce sufera de mononucleoza infectioasa sau leucemie limfoida. Reactiile imunoalergice adevarate manifestate prin rash cutanat si urticarie apar mai putin frecvent, dar necesita oprirea imediata a tratamentului si evitarea oricarei administrari ulterioare a beta-lactaminelor. Pot surveni suprainfectii cu germeni rezistenti; s-a semnalat si cresterea tranzitorie si moderata a transaminazelor, nefrite interstitiale acute, anemie, leucopenie, trombopenie – toate tulburari reversibile. Au fost semnalate si cateva cazuri de colita pseudomembranoasa.